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NQ301

NQ301用途

NQ301是一种抗血栓剂; 可抑制胶原蛋白激发的兔血小板聚集,IC50值为10 mg/mL。

NQ301名称

[ CAS 号 ]:
130089-98-4

[ 中文名 ]:
NQ301

[ 英文名 ]:
NQ 301

[英文别名 ]:

2-(4-acetylanilino)-3-chloronaphthalene-1,4-dione

NQ301生物活性

[ 描述 ]:

NQ301是一种抗血栓剂; 可抑制胶原蛋白激发的兔血小板聚集,IC50值为10 mg/mL。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 凝血酶

研究领域 >> 心血管疾病

[ 靶点 ]

IC50: 0.60±0.02 μM (collagen-challenged rabbit platelet aggregation), 0.58±0.04 μM (U46619-challenged rabbit platelet aggregation), 0.78±0.04 μM (arachidonic acid-challenged rabbit platelet aggregation)[1]

[体外研究]

NQ301浓度依赖性地抑制胶原蛋白(10 mg/mL)-,U46619(1 mg/mL)-和花生四烯酸(100 mg/mL)-攻击兔血小板聚集,IC50值为0.60±0.02,0.58±0.04和0.78分别为±0.04μM。 NQ301有效抑制以浓度依赖性方式暴露于花生四烯酸的血小板形成血栓素B2,但对前列腺素D2的产生没有影响,表明对血栓素A2合酶的抑制作用。 NQ301具有抑制血栓素A2合成酶活性的作用,可抑制血栓素A2 /前列腺素H2受体阻断,并调节花生四烯酸的释放以及血小板中12-羟基-5,8,10,14-二十碳四烯酸的形成[1]。 NQ301通过抑制细胞内途径抑制血小板聚集,而不是通过直接抑制纤维蛋白原-GPIIb/IIIa复合物结合来抑制血小板聚集。 NQ301显着抑制细胞溶质Ca2 +浓度和ATP分泌的增加,并且还显着增加活化血小板中的血小板cAMP水平。 NQ301的抗血小板活性可能通过抑制细胞溶质Ca2 +动员,增强cAMP产生和抑制活化血小板中ATP分泌来介导[2]。

[细胞实验]

通过添加胶原蛋白（10mg / mL），花生四烯酸（100μM）或U46619（1μM）来挑战洗涤的兔血小板悬浮液。在不存在或存在一系列浓度的NQ301（0,0.25,0.5,0.75,1μM）的情况下测定浓度 - 响应关系;阿司匹林处理的血小板（50μM，5分钟）用于防止内源性花生四烯酸代谢物对血小板聚集的任何可能的贡献。将所得聚集（以光透射率的变化测量）记录5分钟。血小板聚集的程度表示为对照的％[1]。

[参考文献]

[1]. Jin YR, et al. An antithrombotic agent, NQ301, inhibits thromboxane A2 receptor and synthase activity in rabbit platelets. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2005 Sep;97(3):162-7.

[2]. Zhang YH, et al. Antiplatelet effect of 2-chloro-3-(4-acetophenyl)-amino-1,4-naphthoquinone (NQ301): a possible mechanism through inhibition of intracellular Ca2+ mobilization. Biol Pharm Bull. 2001 Jun;24(6):618-22.

[相关活性小分子]

NQ301物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₈H₁₂ClNO₃

[ 分子量 ]:
325.748

[ 精确质量 ]:
325.051

[ 储存条件 ]:
2-8℃

NQ301安全信息

[ 符号 ]:

GHS07, GHS09

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H315-H319-H335-H400

[ 警示性声明 ]:
P273-P280-P304 + P340 + P312-P305 + P351 + P338-P337 + P313-P391

[ 危险品运输编码 ]:
UN 3077 9 / PGIII