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4-[4-(4,5-二氢-5,5-二甲基-2-噻唑基)-1-哌嗪基]-6-丙基噻吩并[2,3-d]嘧啶

用途

MI-2 抑制 Menin-MLL 相互作用,IC50 为 446±28 nM。

名称

[ CAS 号 ]:
1271738-62-5

[ 中文名 ]:
4-[4-(4,5-二氢-5,5-二甲基-2-噻唑基)-1-哌嗪基]-6-丙基噻吩并[2,3-d]嘧啶

[ 英文名 ]:
MI-2

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

MI-2 抑制 Menin-MLL 相互作用,IC50 为 446±28 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白甲基转移酶
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 446±28 nM (Menin-MLL)[1]


[体外研究]

menin-MLL抑制剂MI-2非常有效地阻断MLL-AF9和MLL-ENL转导的BMC的增殖,GI50值为约5μM。在R1处对不同疏水基团的评估导致几种化合物的开发,其IC50值在纳摩尔范围内,包括MI-2(IC50 = 446±28nM)和MI-3(IC50 = 648±25nM)。解离常数测量的menin-MLL抑制剂为纳摩尔水平,MI-2的Kd = 158nM。 MI-2可以进入蛋白质靶标并且非常有效地抑制人类细胞中menin-MLL-AF9的相互作用。此外,MI-2对E2A-HLF转导的BMC(GI50>50μM)的细胞生长仅显示出很小的影响,这可能是由于抑制了menin与野生型MLL的相互作用。用MI-2治疗导致MV4中的GI50值低于10μM; 11(携带MLL-AF4; GI50 =9.5μM),KOPN-8(MLL-ENL; GI50 =7.2μM)和ML-2(MLL-AF6; GI50 =8.7μM),MonoMac6(MLL-AF9; GI50 =18μM)[1]。

[细胞实验]

将5×105HEK 293细胞/ mL接种在12孔板（1mL /孔）中并用化合物（例如MI-2）（每种条件下0.25％终浓度的DMSO）或0.25％DMSO对照处理并孵育在37℃，5％CO 2培养箱中培养48小时。孵育后，收获1.5×105个细胞并重悬于来自Annexin V-FITC凋亡试剂盒的100μL1×Annexin V结合缓冲液中，在室温下在黑暗中与4μL膜联蛋白V-FITC和6μL碘化丙啶一起孵育。 10分钟并通过LSR II仪器上的流式细胞术分析。使用WinList软件进行数据分析。实验一式三次进行，计算每种条件的平均值和标准偏差[1]。

[参考文献]

[1]. Grembecka J, et al. Menin-MLL inhibitors reverse oncogenic activity of MLL fusion proteins in leukemia. Nature Chemical Biology (2012), 8(3), 277-284.


[相关活性小分子]

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物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
538.0±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C18H25N5S2

[ 分子量 ]:
375.555

[ 闪点 ]:
279.2±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
375.155121

[ PSA ]:
98.16000

[ LogP ]:
3.59

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.712

[ 储存条件 ]:
-20°C

安全信息

[ 海关编码 ]:
2934999090

海关

[ 海关编码 ]: 2934999090

[ 中文概述 ]:
2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

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