L-threo-(3,4-dihydroxyphenyl)serine hydrochloride

用途

盐酸屈西多巴(L-DOPS)是一种有效的口服活性去甲肾上腺素前体。盐酸屈西多巴可增加站立血压,改善直立性低血压症状,提高站立能力。盐酸屈西多巴具有研究神经源性直立性低血压(nOH)和替代性ADHD(注意缺陷多动障碍)[1][2][3][4]的潜力。

名称

[ CAS 号 ]:
1260173-94-1

[ 英文名 ]:
L-threo-(3,4-dihydroxyphenyl)serine hydrochloride

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

盐酸屈西多巴(L-DOPS)是一种有效的口服活性去甲肾上腺素前体。盐酸屈西多巴可增加站立血压,改善直立性低血压症状,提高站立能力。盐酸屈西多巴具有研究神经源性直立性低血压(nOH)和替代性ADHD(注意缺陷多动障碍)[1][2][3][4]的潜力。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
研究领域 >> 神经疾病

[体内研究]

盐酸屈西多巴(200mg/kg;i.p.)改变多巴胺神经元和前额叶皮质活动,改善大鼠的注意缺陷/多动障碍样行为[2]。术后第5周,盐酸屈西多巴(10、20 mg/kg;i.p.)显著增加6-OHDA损伤大鼠的爪回缩潜伏期,并抑制对热刺激的机械超敏反应[3]。动物模型:250-380g雄性Sprague-Dawley大鼠[2]剂量:200mg/kg(10mg/kg,在注射L-DOPS前20或30分钟给药)给药:i.p.结果:BZ预处理的SHR/NCrl在注射后30分钟(p<0.01)和40分钟(p<0.05)显著降低过动,改善SHR/NTRL的注意力不集中行为,并改善SHR/NCrl和Wistar大鼠的类冲动行为。

[参考文献]

[1]. Horacio Kaufmann, et al. Droxidopa for neurogenic orthostatic hypotension. Neurology, 2014; 83(4).

[2]. Dela Peña I, et al. Droxidopa alters dopamine neuron and prefrontal cortex activity and improves attention-deficit/hyperactivity disorder-like behaviors in rats. Eur J Pharmacol. 2021 Feb 5;892:173826.

[3]. Cao LF, et al. Restoring Spinal Noradrenergic Inhibitory Tone Attenuates Pain Hypersensitivity in a Rat Model of Parkinson's Disease. Neural Plast. 2016;2016:6383240.

[4]. Kaufmann H. L-dihydroxyphenylserine (Droxidopa): a new therapy for neurogenic orthostatic hypotension: the US experience. Clin Auton Res. 2008 Mar;18 Suppl 1:19-24.

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C9H12ClNO5

[ 分子量 ]:
249.64800

[ 精确质量 ]:
249.04000

[ PSA ]:
124.01000

[ LogP ]:
1.04540

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