SSTR5拮抗剂2

SSTR5拮抗剂2用途

SSTR5 Antagonist 1 (compound 10) 是强效的、具有口服活性的生长激素抑制激素(受体)亚型5 (SSTR5)的选择性拮抗剂,具有治疗2型糖尿病的潜能。

SSTR5拮抗剂2名称

[ CAS 号 ]:
1254730-81-8

[ 中文名 ]:
SSTR5拮抗剂2

[ 英文名 ]:
SSTR5 antagonist 2

SSTR5拮抗剂2生物活性

[ 描述 ]:

SSTR5 Antagonist 1 (compound 10) 是强效的、具有口服活性的生长激素抑制激素(受体)亚型5 (SSTR5)的选择性拮抗剂,具有治疗2型糖尿病的潜能。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 生长抑素受体
研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

SSTR5[1].


[体内研究]

SSTR5拮抗剂2(10 mg/kg,口服)以10 mg/kg的剂量增加小鼠的总体和活性循环肠促胰岛素激素GLP1水平[1]。 SSTR5拮抗剂2增加胰腺胰岛素分泌以及总GLP1和活性GLP1释放,并且与DPP4抑制剂组合显示出协同作用[1]。动物模型：没有低血糖风险的啮齿动物糖尿病模型[1]。用量：10毫克/千克。行政：口头。结果：增加总活性和活性循环肠促胰岛素激素GLP1水平。

[参考文献]

[1]. Liu W, et al. Discovery and Pharmacology of a Novel Somatostatin Subtype 5 (SSTR5) Antagonist: Synergy with DPP-4 Inhibition. ACS Med Chem Lett. 2018 Sep 12;9(11):1082-1087.

SSTR5拮抗剂2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C32H35FN2O5

[ 分子量 ]:
546.63

[ 精确质量 ]:
546.25300

[ PSA ]:
79.31000

[ LogP ]:
6.01030

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