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Simmitecan hydrochloride

Simmitecan hydrochloride用途

盐酸西咪替康是一种9取代的亲脂性喜树碱(HY-16560)衍生物,是一种有效的拓扑异构酶I抑制剂。盐酸西咪替康是一种抗癌剂[1][2]。

Simmitecan hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
1247847-78-4

[ 英文名 ]:
Simmitecan hydrochloride

[英文别名 ]:

Simmitecan hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

盐酸西咪替康是一种9取代的亲脂性喜树碱(HY-16560)衍生物,是一种有效的拓扑异构酶I抑制剂。盐酸西咪替康是一种抗癌剂[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 拓扑异构酶
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450

[体外研究]

盐酸西密特康对 密码2d6有弱抑制作用 (IC50:32.9μ对 密码3a4有中等抑制作用 (IC50:8.95μM)[2]

[体内研究]

盐酸Simmitecan(3.75、7.5和 15 mg/kg,标准差大鼠, 静脉推注) 显示平均消除半衰期 时间1/2约为 1.4小时[2]。

[参考文献]

[1]. Rini B, et al. A phase I/II study of lenalidomide in combination with sunitinib in patients with advanced or metastatic renal cell carcinoma. Ann Oncol. 2014 Sep;25(9):1794-1799.  

[2]. Hu ZY, et al. Pharmacokinetic evaluation of the anticancer prodrug simmitecan in different experimental animals. Acta Pharmacol Sin. 2013 Nov;34(11):1437-48.  

Simmitecan hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C34H39ClN4O6

[ 分子量 ]:
635.150

[ 精确质量 ]:
634.255798

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