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TC-A 2317 hydrochloride

TC-A 2317 hydrochloride用途

TC-A 2317盐酸盐是一种口服活性极光A激酶抑制剂(Ki=1.2 nM)。TC-A 2317盐酸盐对Aurora B激酶(Ki=101 nM)和其他60种激酶具有优异的选择性,具有良好的细胞通透性和良好的PK谱。抗肿瘤活性[1]。

TC-A 2317 hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
1245907-03-2

[ 英文名 ]:
TC-A 2317 hydrochloride

[英文别名 ]:

TC-A 2317 hydrochloride

TC-A 2317 hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> 极光激酶

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 极光激酶

[ 靶点 ]

Aurora A:1.2 nM (Ki)

Aurora B:101 nM (Ki)

[体外研究]

TC-A 2317盐酸盐(化合物6)抑制HCT116细胞的增殖,IC50为115 nM[1]。

[体内研究]

TC-A 2317盐酸盐在不降低体重的情况下对抗肿瘤小鼠模型有效[1]。TC-A2317盐酸盐具有良好的PK谱；在30mg/kg po下,大鼠的Cmax值为4930 nM(Tmax=1.2 h),24 h后的血清浓度为52 nM(T1/2=3.3 h)[1]。动物模型：HCT-116异种移植小鼠模型[1]剂量：P.o。；结果：14天后肿瘤生长抑制率为59%。

[参考文献]

[1]. Ando R, et al. 3-Cyano-6-(5-methyl-3-pyrazoloamino)pyridines: selective Aurora A kinase inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2010;20(15):4709-4711.

TC-A 2317 hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₉ClN₆O

[ 分子量 ]:
392.92600

[ 精确质量 ]:
392.20900

[ PSA ]:
112.88000

[ LogP ]:
4.07528

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