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Valecobulin hydrochloride

Valecobulin hydrochloride用途

Valecobulin hydrochloride (CKD-516 hydrochloride) 是 S516 (HY-130233) 的缬氨酸前体药和血管阻断剂 (VDA), 是一种强效的、β-微管蛋白聚合抑制剂,对小鼠和人类的实体肿瘤具有显著的抗肿瘤活性。

Valecobulin hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
1240321-53-2

[ 英文名 ]:
CKD-516

[英文别名 ]:

Valecobulin hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

Valecobulin hydrochloride (CKD-516 hydrochloride) 是 S516 (HY-130233) 的缬氨酸前体药和血管阻断剂 (VDA), 是一种强效的、β-微管蛋白聚合抑制剂,对小鼠和人类的实体肿瘤具有显著的抗肿瘤活性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白
信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白

[ 靶点 ]

β-tubulin polymerization[1]


[体内研究]

淡水河谷蛋白(5mg/kg；腹腔注射；在第2、6、10和14天给药；雄性BALB/C nu/nu小鼠)在各种人类肿瘤异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤作用[1]。动物模型：雄性BALB/C nu/nu小鼠(5-6周龄),含HCT-116或HCT-15细胞[1]剂量：5mg/kg,腹腔注射；第2、6、10、14天给药。结果：在各种人肿瘤异种移植模型中均显示出显著的抗肿瘤作用。

[参考文献]

[1]. Lee J, et al. Identification of CKD-516: a potent tubulin polymerization inhibitor with marked antitumor activity against murine and human solid tumors. J Med Chem. 2010 Sep 9;53(17):6337-54.

[2]. Joo I, et al. Intravoxel incoherent motion diffusion-weighted MR imaging for monitoring the therapeutic efficacy of the vascular disrupting agent CKD-516 in rabbit VX2 liver tumors. Radiology. 2014 Aug;272(2):417-26.

Valecobulin hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C26H29ClN6O5S

[ 分子量 ]:
573.06400

[ 精确质量 ]:
572.16100

[ PSA ]:
175.21000

[ LogP ]:
5.72120

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公司名：上海脉铂医药科技有限公司

区域：上海市嘉定区

价格：
￥18333.0/50mg

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