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NS-398(COX-2抑制剂)

NS-398(COX-2抑制剂)用途

NS-398 是一种非甾体类抗炎剂,具有镇痛解热作用；NS-398 能够选择性地抑制 COX-2 的活性,IC50 值为 3.8 μM,在 100 μM 的浓度下,对 COX-1 的活性没有作用。

NS-398(COX-2抑制剂)名称

[ CAS 号 ]:
123653-11-2

[ 中文名 ]:
N-[2-(环己氧基)-4-硝基苯基]甲烷磺酰胺

[ 英文名 ]:
NS-398

[中文别名 ]:

NS-398(COX-2抑制剂)

[英文别名 ]:

MFCD00882995
NS-398
Potassium Chloride

NS-398(COX-2抑制剂)生物活性

[ 描述 ]:

NS-398 是一种非甾体类抗炎剂,具有镇痛解热作用；NS-398 能够选择性地抑制 COX-2 的活性,IC50 值为 3.8 μM,在 100 μM 的浓度下,对 COX-1 的活性没有作用。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> COX

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

COX-2:3.8 μM (IC50)

[体外研究]

NS-398是一种非甾体类炎症因子,选择性抑制前列腺素G/H合酶/环氧合酶(COX-2)活性,IC50为3.8μM,对100μM时COX-1无影响[1] 。 NS-398弱抑制绵羊精囊微粒体的PG内过氧化物合酶活性(IC50,11μM)[2]。

[体内研究]

NS-398(0.5-10 mg/kg,po)剂量依赖性地抑制大鼠爪水肿,ED30为1.14 mg/kg,对佐剂性关节炎(ED30,4.69 mg/kg)有治疗作用,表现出剂量依赖性镇痛活性(ED50,1.65mg/kg),并且在大鼠中具有解热作用(ED50,1.84mg/kg)。在小鼠中,NS-398抑制由乙酸诱导的扭体反应,ED50为8.2 mg/kg [2]。

[动物实验]

小鼠[2]简言之，使用重约30g的雄性ddy小鼠。通过腹膜内注射0.75％的乙酸诱导扭体综合征。十分钟后，在接下来的10分钟内计算扭动次数。 NS-398在注射前30分钟口服给药。与载体处理的对照相比，镇痛作用表示为抑制％[2]。大鼠[2]简言之，使用重约160g的雄性Lewis大鼠。通过向左后爪注射0.1mL的0.7％结核分枝杆菌 - 液体石蜡诱导关节炎。在第15天，根据右后爪中的继发性病变的程度对大鼠进行分组。 NS-398从第15天到第18天每天口服给药一次。在第19天测量足量。计算每只动物的相对水肿体积（REV）[2]。

[参考文献]

[1]. Futaki N, et al. NS-398, a new anti-inflammatory agent, selectively inhibits prostaglandin G/H synthase/cyclooxygenase (COX-2) activity in vitro. Prostaglandins. 1994 Jan;47(1):55-9.

[2]. Futaki N, et al. NS-398, a novel non-steroidal anti-inflammatory drug with potent analgesic and antipyretic effects, which causes minimal stomach lesions. Gen Pharmacol. 1993 Jan;24(1):105-10.

[相关活性小分子]

NS-398(COX-2抑制剂)物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
490.6±55.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
139 °C

[ 分子式 ]:
C₁₃H₁₈N₂O₅S

[ 分子量 ]:
314.357

[ 闪点 ]:
250.5±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
314.093628

[ PSA ]:
109.60000

[ LogP ]:
3.67

[ 外观性状 ]:
固体;White to Light yellow to Light orange powder to crystal

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.593

[ 储存条件 ]:
室温，干燥

NS-398(COX-2抑制剂)安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 安全声明 (欧洲) ]:
22-24/25

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

[ 海关编码 ]:
3824909990

NS-398(COX-2抑制剂)合成路线

详细合成路线

NS-398(COX-2抑制剂)上下游产品

NS-398(COX-2抑制剂)上游产品

NS-398(COX-2抑制剂)下游产品

NS-398(COX-2抑制剂)海关

[ 海关编码 ]: 3824909990

NS-398(COX-2抑制剂)文献

Benzalkonium chloride induces subconjunctival fibrosis through the COX-2-modulated activation of a TGF-β1/Smad3 signaling pathway.

Invest. Ophthalmol. Vis. Sci. 55(12) , 8111-22, (2014)

The purpose is to investigate the mechanism of subconjunctival fibrosis caused by benzalkonium chloride (BAC), which is the most common preservative in ophthalmic preparations.The left eyes of male Sp...

Phospholipase D1 increases Bcl-2 expression during neuronal differentiation of rat neural stem cells.

Mol. Neurobiol. 51 , 1089-102, (2015)

We studied the possible role of phospholipase D1 (PLD1) in the neuronal differentiation, including neurite formation of neural stem cells. PLD1 protein and PLD activity increased during neuronal diffe...

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Clin. Sci. 129(1) , 39-48, (2015)

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