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TUG-469

TUG-469用途

TUG-469是一种选择性游离脂肪酸受体1(FFA1/GP40)激动剂,EC50值为19nM。TUG-469对FFA1的选择性是FFA4的200倍以上。TUG-469可用于糖尿病的研究[1][2]。

TUG-469名称

[ CAS 号 ]:
1236109-67-3

[ 英文名 ]:
TUG-469

[英文别名 ]:

TUG-469生物活性

[ 描述 ]:

TUG-469是一种选择性游离脂肪酸受体1(FFA1/GP40)激动剂,EC50值为19nM。TUG-469对FFA1的选择性是FFA4的200倍以上。TUG-469可用于糖尿病的研究[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GPR40

研究领域 >> 代谢疾病

[体外研究]

TUG-469(0-10μM)显示对hFFA1的疗效,pEC50值为7.73[1]。TUG-469(10μM)在10mM葡萄糖刺激下增加胰岛素分泌[1]。TUG-469(0-100μM)对FFA1的选择性大于FFA4的200倍,FFA1和FFA4的EC50值分别为19 nM和4.4μM[2]。TUG-469(5μM；30分钟)导致INS-1细胞在高葡萄糖浓度(16.7 mM)存在时胰岛素分泌显著增加[2]。

[体内研究]

TUG-469(5 mg/kg；静脉注射；葡萄糖给药后60和90分钟)会影响血糖水平[2]。动物模型：给予葡萄糖的雄性NZO小鼠[2]剂量：5 mg/kg给药：腹膜内注射；5mg/kg；结果：降低血糖水平。

TUG-469物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
532.7±38.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₃H₂₃NO₂

[ 分子量 ]:
345.434

[ 闪点 ]:
275.9±26.8 °C

[ 精确质量 ]:
345.172882

[ LogP ]:
4.97

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.5 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.634

[ 储存条件 ]:
-20°C

TUG-469

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TUG-469生物活性

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