Prexasertib甲磺酸盐水合物

Prexasertib Mesylate Hydrate (LY2606368 Mesylate Hydrate) 是一种有效、选择性、 ATP 竞争性的 CHK1 和 CHK2 抑制剂,对 CHK1 的 Ki 值为 0.9 nM,IC50 值 <1 nM,对 CHK2 的 IC50 值为 8 nM。Prexasertib Mesylate Hydrate 抑制 HT-29 细胞 CHK1 (S296) 和 CHK2 (S516) 的自身磷酸化。Prexasertib Mesylate Hydrate 具有高效抗肿瘤活性,在 HeLa 细胞中,消除 G2/M 检查点,EC50 值为 9 nM[1]。

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 检查点激酶(Chk)

研究领域 >> 癌症

Chk1:0.9 nM (Ki)

Chk1:<1 nM (IC50)

Chk2:8 nM (IC50)

Prexasertib甲磺酸盐水合物(LY2606368甲磺酸盐水合物)是ATP竞争性CHK1抑制剂,Ki为0.9 nM,IC50 <1 nM [1]。 Prexasertib(LY2606368)对U-2 OS,Calu-6和HeLa细胞显示出高抗肿瘤活性(分别为IC50,3,3,33nM),在S期期间导致DNA损伤,需要4μM的CDC25A和CDK2 [ 1]。 Prexasertib(0-20 nM)与奥拉帕尼(0-20μM)协同作用,降低HGSOC细胞的细胞活力[2]。

Prexasertib（1,3.3或10 mg / kg sc）具有良好的耐受性，并且在携带Calu-6异种移植肿瘤的小鼠中显着抑制肿瘤抑制[1]。

[1]. King C, et al. LY2606368 Causes Replication Catastrophe and Antitumor Effects through CHK1-Dependent Mechanisms. Mol Cancer Ther. 2015 Sep;14(9):2004-13.

[2]. Brill E, et al. Prexasertib, a cell cycle checkpoint kinases 1 and 2 inhibitor, increases in vitro toxicity of PARP inhibition by preventing Rad51 foci formation in BRCA wild type high-grade serous ovarian cancer. Oncotarget. 2017 Oct 31;8(67):111026-111040.

普瑞色替 | 3-[(氨基羰基)氨基]-5-(3-氟苯基)-N-(3S)-3-哌啶基-2-噻吩羧胺 | CCT245737 | N-[5-溴-4-甲基-2-[(2S)-2-吗啉甲氧基]苯基]-N'-(5-甲基-2-吡嗪基)脲 | CCT 241533 盐酸盐 | 6-溴-3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-5-(3R)-3-哌啶基吡唑并[1,5-A]嘧啶-7-胺 | 4-[((3S)-1-氮杂双环[2,2,2]辛-3-基)氨基]-3-(1H-苯并咪唑-2-基)-6-氯喹啉-2(1H)-酮 | 2-(4-(4-CHLOROPHENOXY)PHENYL)-1H-BENZO[D]IMIDAZOLE-5-CARBOXAMIDE | PF 477736 | CCT244747 | GDC-0575 | CHK-IN-1 | CHK1抑制剂 | CHK1-IN-2