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10,10-双(4-萘甲基)-9(10H)-蒽酮

10,10-双(4-萘甲基)-9(10H)-蒽酮用途

XE 991二盐酸盐是一种Kv7(KCNQ)通道阻断剂,可有效抑制Kv7.1(KCNQ1)、Kv7.2(KCNQ2)、Kv4.2+Kv7.3(KCNQ3)通道和M-电流,IC50分别为0.75μM、0.71μM、0.6μM和0.98μM[1]。

10,10-双(4-萘甲基)-9(10H)-蒽酮名称

[ CAS 号 ]:
122955-42-4

[ 中文名 ]:
10,10二(4-吡啶甲基)-9(10H)-蒽酮

[ 英文名 ]:
XE 991 dihydrochloride

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

10,10-双(4-萘甲基)-9(10H)-蒽酮生物活性

[ 描述 ]:

XE 991二盐酸盐是一种Kv7(KCNQ)通道阻断剂,可有效抑制Kv7.1(KCNQ1)、Kv7.2(KCNQ2)、Kv4.2+Kv7.3(KCNQ3)通道和M-电流,IC50分别为0.75μM、0.71μM、0.6μM和0.98μM[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道

[体外研究]

XE 991二盐酸盐具有490 nM的EC50,用于增强大鼠脑片中[3H]ACh的释放,并显示出良好的体内效力和作用持续时间[2]。

[参考文献]

[1]. Wang HS, et al. KCNQ2 and KCNQ3 potassium channel subunits: molecular correlates of the M-channel. Science. 1998 Dec 4;282(5395):1890-3.  

[2]. Zaczek R, et al. Two new potent neurotransmitter release enhancers, 10,10-bis(4-pyridinylmethyl)-9(10H)-anthracenone and 10,10-bis(2-fluoro-4-pyridinylmethyl)-9(10H)-anthracenone: comparison to linopirdine. J Pharmacol Exp Ther. 1998 May;285(2):724-30.

10,10-双(4-萘甲基)-9(10H)-蒽酮物理化学性质

[ 沸点 ]:
625.3ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C26H20N2O

[ 分子量 ]:
376.45

[ 闪点 ]:
332ºC

[ 精确质量 ]:
376.15800

[ PSA ]:
42.85000

[ LogP ]:
4.79250

[ 外观性状 ]:
固体

[ 蒸汽压 ]:
6.84E-16mmHg at 25°C

[ 储存条件 ]:
2-8°C

10,10-双(4-萘甲基)-9(10H)-蒽酮安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H315-H319-H335

[ 警示性声明 ]:
P261-P305 + P351 + P338

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ RTECS号 ]:
CB1530000

10,10-双(4-萘甲基)-9(10H)-蒽酮文献

Loss of Local Astrocyte Support Disrupts Action Potential Propagation and Glutamate Release Synchrony from Unmyelinated Hippocampal Axon Terminals In Vitro.

J. Neurosci. 35 , 11105-17, (2015)

Neuron-astrocyte interactions are critical for proper CNS development and function. Astrocytes secrete factors that are pivotal for synaptic development and function, neuronal metabolism, and neuronal...

Inhibition of post-synaptic Kv7/KCNQ/M channels facilitates long-term potentiation in the hippocampus.

PLoS ONE 7 , e30402, (2012)

Activation of muscarinic acetylcholine receptors (mAChR) facilitates the induction of synaptic plasticity and enhances cognitive function. In the hippocampus, M(1) mAChR on CA1 pyramidal cells inhibit...

Raised activity of L-type calcium channels renders neurons prone to form paroxysmal depolarization shifts.

Neuromolecular Med. 15 , 476-92, (2013)

Neuronal L-type voltage-gated calcium channels (LTCCs) are involved in several physiological functions, but increased activity of LTCCs has been linked to pathology. Due to the coupling of LTCC-mediat...


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