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A-1165442

A-1165442用途

A-1165442是有效，竞争性，有口服活性的 TRPV1 拮抗剂，对人TRPV1的 IC50 值为 9 nM。

A-1165442名称

[ CAS 号 ]:
1221443-94-2

[ 中文名 ]:
A-1165442

[ 英文名 ]:
A-1165442

[英文别名 ]:

A-1165442生物活性

[ 描述 ]:

A-1165442是有效,竞争性,有口服活性的 TRPV1 拮抗剂,对人TRPV1的 IC50 值为 9 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 9 nM (human TRPV1)[1]


[体外研究]

A-1165442在由辣椒素激活的重组人TRPV1上显示出有效的竞争性拮抗作用(IC50 = 9nM)和酸诱发反应的不完全阻断(在30μM时62％阻断)。与TRP家族的其他成员(TRPA1,TRPM8,TRPV2,TRPV3)和外周感觉神经元中表达的其他受体(包括P2X2/3,Cav2.2,Nav通道和KCNQ2)相比,A-1165442具有出色的选择性(> 100倍)。/3。 A-1165442在细胞表面受体,离子通道和酶的广泛筛选组(n = 74,CEREP)中显示出最低的交叉反应性(10μM)[1]。

[体内研究]

A-1165442具有优异的药理选择性,具有良好的药代动力学特征,并且对啮齿动物的骨关节炎疼痛具有良好的疗效。 A-1165442的口服给药可防止辣椒素诱导的大鼠的伤害性行为,ED50为9.5μmol/ kg,相当于血浆浓度为420 ng/mL(970 nM)。单剂量的A-1165442对握力产生强烈影响,在给药后1小时测量的ED50为35μmol/ kg。相对于急性镇痛效力,重复给予A-1165442导致效力增加。在给予A-1165442的清醒大鼠中没有观察到核心体温的显着变化,并且这种温度中性的特征在有意识的狗中得以维持[1]。

[动物实验]

狗：雄性比格犬配备遥测发射器，能够监测核心体温，然后恢复。在零时开始给药，其中狗接受单一口服剂量的载体，化合物1在（30μmol/ kg）或A-1165442（100μmol/ kg）;每组n = 4-6。在研究期间每5分钟记录测量值，然后平均为15分钟和1小时间隔。温度信号通过每个植入的发射器作为无线电信号传输到放置在笼子上的接收器，并与台式个人计算机连接[1]。

[参考文献]

[1]. Voight EA, et al. Discovery of (R)-1-(7-chloro-2,2-bis(fluoromethyl)chroman-4-yl)-3-(3-methylisoquinolin-5-yl)urea (A-1165442): a temperature-neutral transient receptor potential vanilloid-1 (TRPV1) antagonist with analgesic efficacy. J Med Chem. 2014 Sep 11;57(17):7412-24.


[相关活性小分子]

辣椒碱 | 辣椒平 | 5-(N-乙基-N-异丙基)阿米洛利 | 氯化二亚苯基碘鎓 | 2-(1,3-二甲基-2,6-二氧代-2,3-二氢-1H-嘌呤-7(6H)-基)-N-(4-异丙基苯基)乙酰胺 | 1-[2-(4-甲氧基)-2-[3-(4-甲氧基苯基)丙氧基]乙基]咪唑 | HC-067047 | AMG9810 | GSK1016790A | SAR7334 | PF-4840154 | RN-1734 | AMG 517 | 3-(4-氯苯基)-N-(3-甲氧基苯基)-2-丙烯酰胺 | 冰素

A-1165442物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
574.4±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C22H20ClF2N3O2

[ 分子量 ]:
431.863

[ 闪点 ]:
301.2±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
431.121216

[ LogP ]:
4.36

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.635

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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