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洛索立宾

洛索立宾用途

Loxoribine (7-Allyl-8-oxoguanosine) 是一种鸟苷类似物,具有抗病毒和抗肿瘤活性。Loxoribine 是一种口服生物可利用、选择性的 TLR7 激动剂。

洛索立宾名称

[ CAS 号 ]:
121288-39-9

[ 中文名 ]:
7-烯丙基-7,8-二氢-8-羰基鸟苷

[ 英文名 ]:
Loxoribine

[中文别名 ]:

洛索立宾

[英文别名 ]:

7-ALLYL-7 8-DIHYDRO-8-OXOGUANOSINE 95
7-allyl-8-oxo-G
Loxoribine
7-Allyl-7,8-dihydro-8-oxoguanosine
MFCD00867591

洛索立宾生物活性

[ 描述 ]:

Loxoribine (7-Allyl-8-oxoguanosine) 是一种鸟苷类似物,具有抗病毒和抗肿瘤活性。Loxoribine 是一种口服生物可利用、选择性的 TLR7 激动剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> Toll样受体(TLR)

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

TLR7[1]

[体外研究]

洛索滨诱导人单核细胞来源的树突状细胞树突状细胞成熟,并刺激其Th-1-和Th-17-极化能力[2]。Loxoribine(250μM；48小时)通过上调CD80、CD83、CD40、CD54和CCR7刺激MoDCs成熟[2]。洛索里宾通过Toll样受体(TLR)7/MyD88依赖性信号途径选择性激活先天免疫系统细胞[1]。

[体内研究]

洛索滨(2 mg；s.c.或i.v.)激活体内的小鼠自然杀伤(NK)细胞[3]。动物模型：8-12周雄性CBA/J小鼠[3]剂量：2mg给药：皮下或静脉注射结果：体内激活小鼠NK细胞。

[参考文献]

[1]. Heil F, et al. The Toll-like receptor 7 (TLR7)-specific stimulus loxoribine uncovers a strong relationship within the TLR7, 8 and 9 subfamily. Eur J Immunol. 2003 Nov;33(11):2987-97.

[2]. Dzopalic T, et al. Loxoribine, a selective Toll-like receptor 7 agonist, induces maturation of human monocyte-derived dendritic cells and stimulates their Th-1- and Th-17-polarizing capability. Int Immunopharmacol. 2010 Nov;10(11):1428-33.

[3]. Pope BL, et al. In vivo enhancement of murine natural killer cell activity by 7-allyl-8-oxoguanosine (loxoribine). Int J Immunopharmacol. 1992 Nov;14(8):1375-82.

洛索立宾物理化学性质

[ 密度 ]:
1.92g/cm3

[ 沸点 ]:
591.8ºC at 760mmHg

[ 熔点 ]:
227-230ºC(lit.)

[ 分子式 ]:
C₁₃H₁₇N₅O₆

[ 分子量 ]:
339.30400

[ 闪点 ]:
311.7ºC

[ 精确质量 ]:
339.11800

[ PSA ]:
168.62000

[ 外观性状 ]:
白色至类白色固体

[ 蒸汽压 ]:
1.81E-16mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.812

[ 储存条件 ]:
Desiccate at +4°C

洛索立宾安全信息

[ WGK德国 ]:
3

洛索立宾

洛索立宾用途

洛索立宾名称

洛索立宾生物活性

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洛索立宾合成路线

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