地西卢定

地西卢定用途

德西鲁定(CGP 39393)是一种凝血酶抑制剂。德西鲁定可抑制血栓形成和静脉淤滞血栓形成,用于血小板减少或血小板功能障碍的研究[1][2]。

地西卢定名称

[ CAS 号 ]:
120993-53-5

[ 中文名 ]:
地西卢定

[ 英文名 ]:
Desirudin

地西卢定生物活性

[ 描述 ]:

德西鲁定(CGP 39393)是一种凝血酶抑制剂。德西鲁定可抑制血栓形成和静脉淤滞血栓形成,用于血小板减少或血小板功能障碍的研究[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 凝血酶

[ 靶点 ]

ED50: 0.01 mg/kg (i.v.) and 0.45 mg/kg (s.c.)[2].


[体内研究]

Desirudin(CGP 39393,0.75-3.0 mg/kg,一种团注加输注给药,犬体外循环模型)能有效抑制血栓形成[1]。Desirudin(约0.01-1 mg/kg,静脉注射和皮下注射,大鼠分流模型)抑制血栓形成,ED50值为0.3 mg/kg(i.v.)和1.0 mg/kg(s.c.),并抑制静脉淤滞血栓形成,其ED50值分别为0.01 mg/kg和0.45 mg/kg[2]。动物模型：雄性杂种犬体外循环模型[1]剂量：1.0 mg/kg+0.75 mg/kg/h,1.0毫克/千克+1.50毫克/千克/小时,1.0mg/kg+2.25mg/kg/h,1.0mg/kg+3.0mg/千克/小时。给药：以团注加输液的方式给药结果：抑制血栓形成,无不良血流动力学或血液学影响。动物模型：棉线血栓形成的大鼠分流模型[2]剂量：0.01-1 mg/kg大约给药：静脉注射,皮下注射结果：ED50值为0.3 mg/kg(静脉注射)和1.0 mg/kg的(皮下注射)抑制血栓形成。抑制静脉淤滞血栓形成,ED50值为0.01 mg/kg(静脉注射)和0.45 mg/kg(皮下注射)。

[参考文献]

[1]. J M Walenga, et al. Evaluation of CGP 39393 as the Anticoagulant in Cardiopulmonary Bypass Operation in a Dog Model. Ann Thorac Surg. 1994 Dec;58(6):1685-9.

[2]. M D Talbot, et al. Recombinant desulphatohirudin (CGP 39393) anticoagulant and antithrombotic properties in vivo. Thromb Haemost. 1989 Feb 28;61(1):77-80.

地西卢定物理化学性质

[ 分子式 ]:
C287H440N80O110S6

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