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(3E)-5-氯-3-[[5-[3-[(六氢-4-甲基-1H-14-二氮杂革-1-基)羰基]苯基]-2-呋喃]亚甲基]-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮

用途

CX-6258是口服活性的Pim 1,2和3激酶抑制剂,IC50为5 nM,25 nM和16 nM。

名称

[ CAS 号 ]:
1202916-90-2

[ 中文名 ]:
(3E)-5-氯-3-[[5-[3-[(六氢-4-甲基-1H-14-二氮杂革-1-基)羰基]苯基]-2-呋喃]亚甲基]-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮

[ 英文名 ]:
CX-6258

[英文别名 ]:

(E)-5-butyl-2-methyl-hexa-2,5-dien-1-ol
2-Nonen-1-ol,2-methyl-5-methylene-,(E)
CX6258
CX-6258

生物活性

[ 描述 ]:

CX-6258是口服活性的Pim 1,2和3激酶抑制剂,IC50为5 nM,25 nM和16 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> 皮姆

研究领域 >> 癌症

[参考文献]

[1]. Mustapha Haddach, Jerome Michaux, Michael K, Discovery of CX-6258. A Potent, Selective, and Orally Efficacious pan-Pim Kinases Inhibitor. ACS Med. Chem. Lett., 2012, 3 (2), pp 135-139

[2]. Padmanabhan A, Gosc EB, Bieberich CJ. Stabilization of the prostate-specific tumor suppressor NKX3.1 by the oncogenic protein kinase Pim-1 in prostate cancer cells. J Cell Biochem. 2013 May;114(5):1050-7.

[相关活性小分子]

(5Z)-5-[[2-[(3R)-3-氨基-1-哌啶基][1,1'-联苯]-3-基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮 | PIM-447二盐酸盐 | PIM1/AKK1-IN-1 | SGI-1776 | TP-3654 | 高车前素 | 3-氰基-4-苯基-6-(3-溴-6-羟基苯基)-2(1H)-吡啶酮 | 5-[[3-(三氟甲基)苯基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮 | GDC-0339 | SMI-16A | M-110 | CX-6258盐酸盐水合物 | INCB053914磷酸盐 | 槲皮万寿菊素

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
697.8±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₆H₂₄ClN₃O₃

[ 分子量 ]:
461.940

[ 闪点 ]:
375.8±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
461.150604

[ PSA ]:
69.28000

[ LogP ]:
4.33

[ 外观性状 ]:
yellow solid

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.646

[ 储存条件 ]:
-20℃

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