GDC-0425
GDC-0425用途
GDC-0425(RG-7602)是一种口服高选择性小分子ChK1抑制剂。GDC-0425可用于各种恶性肿瘤的研究[1][2]。
GDC-0425名称
GDC-0425生物活性
[ 描述 ]:
GDC-0425(RG-7602)是一种口服高选择性小分子ChK1抑制剂。GDC-0425可用于各种恶性肿瘤的研究[1][2]。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
Chk1
[体外研究]
药物抑制剂或RNAi介导的基因沉默对MEK的抑制可显著保护细胞,使其在GDC-0425治疗后生存能力降低[3]。GDC-0425(3μM;24小时)处理导致Chk1的过度磷酸化[3]。细胞活力测定[3]细胞系:Chk1阳性乳腺癌细胞系浓度:0.001,0.01,0.1,1,10 mM培养时间:72小时结果:细胞增殖减少。细胞活力测定[3]细胞系:U-2 OS细胞浓度:3μM培养时间:24小时结果:导致Chk1过度磷酸化。
[体内研究]
GDC-0425表现出对肿瘤生长的部分抑制。吉西他滨/GDC-0425组合在所有受试模型中导致显著的肿瘤消退[3]。动物模型:携带骨肉瘤和三阴性乳腺癌模型(143B PML BK-TK、HCC1806和HCC70细胞系)异种移植物的NCr裸鼠[3]剂量:在4臂研究中,用载体、吉西他滨120 mg/kg、GDC-0425 75 mg/kg单独或吉西他滨和GDC-0425联合治疗小鼠15天。对于HCC1806和HCC70模型的6臂研究,用载体、吉西他滨120 mg/kg、GDC-0425 50 mg/kg、GDC-0425 75 mg/kg单独或吉西他滨和GDC-0425联合治疗小鼠。给药:在吉西他滨给药后24、48和72小时通过腹腔注射口服给药。结果:单用吉西他滨或GDC-0425治疗后,肿瘤生长受到部分抑制。值得注意的是,吉西他滨/GDC-0425组合在所有受试模型中均导致显著的肿瘤消退。
[参考文献]
GDC-0425物理化学性质
[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3
[ 沸点 ]:
589.2±50.0 °C at 760 mmHg
[ 分子式 ]:
C18H19N5O
[ 分子量 ]:
321.38
[ 闪点 ]:
310.2±30.1 °C
[ 精确质量 ]:
321.158966
[ LogP ]:
3.82
[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.7 mmHg at 25°C
[ 折射率 ]:
1.686
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