ALK-IN-12

ALK-IN-12用途

ALK-IN-12是一种有效的口服活性ALK抑制剂,IC50为0.18 nM。ALK-IN-12还抑制IGF1R和InsR(IC50=20.3和90.6 nM)。抗肿瘤活性[1]。

ALK-IN-12名称

[ CAS 号 ]:
1197958-53-4

[ 英文名 ]:
ALK-IN-12

ALK-IN-12生物活性

[ 描述 ]:

ALK-IN-12是一种有效的口服活性ALK抑制剂,IC50为0.18 nM。ALK-IN-12还抑制IGF1R和InsR(IC50=20.3和90.6 nM)。抗肿瘤活性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> ALK

[体外研究]

ALK-IN-12(化合物11e)有效抑制具有28.3 nM IC50的Karpas-299 ALCL细胞系的活力[1]。

[体内研究]

ALK-IN-12(10-50 mg/kg；口服；每天一次,连续13天)显示剂量依赖性抗肿瘤活性[1]。ALK-IN-12(3 mg/kg；静脉注射；6-8周龄雌性CD大鼠)治疗显示AUC0-∞, CL、t1/2和Vss分别为3039 ng•h/mL、0.91 h•kg、6.6 h和6.12 L/kg[1]。ALK-IN-12(10 mg/kg；p.o.；6-8周龄雌性CD大鼠)治疗显示Cmax,AUC0-∞, tmax、t1/2和F分别为3254 ng/mL、4056 ng•h/mL、6.0小时、12.5小时和39%[1]。动物模型：8-10周龄雌性SCID/米色小鼠(表达NPM-ALK融合的Karpas-299异种移植小鼠模型)[1]剂量：10-50 mg/kg给药：口服；结果：剂量依赖性抗肿瘤活性。导致肿瘤停滞(50 mg/kg剂量)。

[参考文献]

[1]. Huang WS, et al. Discovery of Brigatinib (AP26113), a Phosphine Oxide-Containing, Potent, Orally Active Inhibitor of Anaplastic Lymphoma Kinase. J Med Chem. 2016;59(10):4948-4964.

ALK-IN-12物理化学性质

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