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多扎格列亚汀

多扎格列亚汀用途

Dorzagliatin (HMS5552) 是一种双重作用的葡萄糖激酶 (glucokinase; GK) 激活剂,可改善 2 型糖尿病的血糖控制和胰腺 β 细胞功能。

多扎格列亚汀名称

[ CAS 号 ]:
1191995-00-2

[ 中文名 ]:
多扎格列亚汀

[ 英文名 ]:
Dorzagliatin

[英文别名 ]:

X59W6980E8
dorzagliatin
10511

多扎格列亚汀生物活性

[ 描述 ]:

Dorzagliatin (HMS5552) 是一种双重作用的葡萄糖激酶 (glucokinase; GK) 激活剂,可改善 2 型糖尿病的血糖控制和胰腺 β 细胞功能。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 葡萄糖激酶

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

Glucokinase[1]

[体内研究]

Dorzagliatin(低剂量10 mg/kg,高剂量30 mg/kg；灌胃给药；每日上午8:00,持续一个月)对糖尿病大鼠的血糖水平有降低作用[2]。动物模型：雄性Sprague-Dawley(SD)大鼠(年龄约6-8周,体重200-230 g)[2个剂量：低剂量(10 mg/kg)和高剂量(30 mg/kg)给药：灌胃给药(i.g.)；每日(上午8:00)1个月结果：对血糖水平产生降糖作用。

[参考文献]

[1]. Zhu XX, et al. Dorzagliatin (HMS5552), a novel dual-acting glucokinase activator, improves glycaemic control and pancreatic β-cell function in patients with type 2 diabetes: A 28-day treatment study using biomarker-guided patient selection. Diabetes Obes Metab. 2018 Sep;20(9):2113-2120.

[2]. Wang P, et al. Effects of a Novel Glucokinase Activator, HMS5552, on Glucose Metabolism in a Rat Model of Type 2 Diabetes Mellitus. J Diabetes Res. 2017;2017:5812607.

多扎格列亚汀物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
761.7±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₇ClN₄O₅

[ 分子量 ]:
462.927

[ 闪点 ]:
414.5±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
462.166992

[ LogP ]:
2.78

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.631

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

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