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索非布韦

索非布韦用途

Sofosbuvir (PSI-7977) 是 HCV RNA复制抑制剂,EC50 为92 nM。

索非布韦名称

[ CAS 号 ]:
1190307-88-0

[ 中文名 ]:
索非布韦

[ 英文名 ]:
Sofosbuvir

[中文别名 ]:

索菲布韦

[英文别名 ]:

Sovaldi
GS-7977
Sofosbuvir
PSI-7977

索非布韦生物活性

[ 描述 ]:

Sofosbuvir (PSI-7977) 是 HCV RNA复制抑制剂,EC50 为92 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> HCV

研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

EC50: 92±5 nM (HCV)[1]

[体外研究]

当组织蛋白酶A(CatA)与PSI-7977或Sofosbuvir(PSI-7977)一起孵育150分钟时,与PSI-7976相比,当Sofosbuvir(PSI-7977)是底物时,形成多18倍的PSI-352707。此外,使用CatA的Sofosbuvir(PSI-7977)的催化效率比PSI-7976高约30倍[1]。通过使用GT 1b(Con1)-,1a(H77)-和2a(JFH-1)衍生的复制子和含有来自J6 GT 2a分离株的NS5B区域的GT 1b嵌合复制子,Sofosbuvir(PSI-7977)的基因型覆盖率对来自GT 2b和GT 3a的患者进行了评估,Sofosbuvir(PSI-7977)抑制具有相似EC50(16至48 nM)的这些复制子的复制,并且对含有J6 NS5B的嵌合复制子具有特异性活性(EC50 = 4.7 nM)。 Sofosbuvir(PSI-7977)抑制克隆A(GT 1b)野生型和S282T复制子,EC90值分别为0.42和7.8μM[2]。在克隆A复制子测定中,Sofosbuvir(PSI-7977)产生抗HCV活性,EC90值为0.42μM[3]。

[细胞实验]

将克隆A细胞以约5×10 6个细胞/瓶接种到含有100IU / mL青霉素/100μg/ mL链霉素和10％胎牛血清的Dulbecco's改良Eagle培养基（DMEM）中的T75烧瓶中。类似地，将人原代肝细胞以约5×10 6个细胞/瓶接种在细胞平板培养基中的T75烧瓶中。孵育过夜以使细胞附着后，将细胞与50μMPSI-7851，PSI-7976或Sofosbuvir（PSI-7977）在新鲜培养基中培养用于克隆A细胞或在用于原代肝细胞的细胞维持培养基中培养至多24 h在37℃，5％CO 2气氛中。当在研究中使用放射性标记的PSI-7851时，应用相同的程序，除了将每孔1×10 6个细胞接种到6孔板中，并将细胞与5μM[3H] PSI-7851一起孵育。在选定的时间，除去培养基，用冷的磷酸盐缓冲盐水（PBS）洗涤细胞层。胰蛋白酶消化后，计数细胞并以1,200rpm离心5分钟。将细胞沉淀悬浮在1mL冷的60％甲醇中，并在-20℃下温育过夜。将样品以14,000rpm离心5分钟，收集上清液并使用SpeedVac浓缩器干燥，并储存在-20℃直至通过高效液相色谱（HPLC）分析。将残留物悬浮于100μL水中，并将50μL等分试样注入HPLC [1]。

[参考文献]

[1]. Murakami E, et al. Mechanism of activation of PSI-7851 and its diastereoisomer PSI-7977.J Biol Chem. 2010 Nov 5;285(45):34337-47.

[2]. Lam AM, et al. Genotype and subtype profiling of PSI-7977 as a nucleotide inhibitor of hepatitis C virus. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Jun;56(6):3359-68.

[3]. Sofia MJ, et al. Discovery of a β-d-2'-deoxy-2'-α-fluoro-2'-β-C-methyluridine nucleotide prodrug (PSI-7977) for the treatment of hepatitis C virus. J Med Chem. 2010 Oct 14;53(19):7202-18.

[4]. Zhang X, et al. Discovery and evolution of aloperine derivatives as a new family of HCV inhibitors with novel mechanism. Eur J Med Chem. 2018 Jan 1;143:1053-1065.

[相关活性小分子]

索非布韦物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₉FN₃O₉P

[ 分子量 ]:
529.453

[ 精确质量 ]:
529.162537

[ PSA ]:
167.99000

[ LogP ]:
1.62

[ 折射率 ]:
1.573

[ 储存条件 ]:
-20°C

索非布韦安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 海关编码 ]:
29339900

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