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Probenecid-d14

Probenecid-d14用途

丙磺舒-d14是氘标记的丙磺舒。丙磺舒是瞬时受体电位香草酸2(TRPV2)通道的有效和选择性激动剂。丙磺舒还抑制pannexin 1通道[1][2]。

Probenecid-d14名称

[ CAS 号 ]:
1189657-87-1

[ 英文名 ]:
Probenecid-d14

[英文别名 ]:

Probenecid-d14生物活性

[ 描述 ]:

丙磺舒-d14是氘标记的丙磺舒。丙磺舒是瞬时受体电位香草酸2(TRPV2)通道的有效和选择性激动剂。丙磺舒还抑制pannexin 1通道[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道
信号通路 >> 抗感染 >> HIV
研究领域 >> 代谢疾病
信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Koch SE, et al. Probenecid: novel use as a non-injurious positive inotrope acting via cardiac TRPV2 stimulation. J Mol Cell Cardiol. 2012 Jul;53(1):134-44.

[3]. Bakos E, et al. Interactions of the human multidrug resistance proteins MRP1 and MRP2 with organic anions. Mol Pharmacol. 2000 Apr;57(4):760-8.

[4]. Greene TA, et al. Probenecid inhibits the human bitter taste receptor TAS2R16 and suppresses bitter perception of salicin. PLoS One. 2011;6(5):e20123.

[5]. Silverman W, et al. Probenecid, a gout remedy, inhibits pannexin 1 channels. Am J Physiol Cell Physiol. 2008 Sep;295(3):C761-7.

Probenecid-d14物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
438.0±47.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C13H5D14NO4S

[ 分子量 ]:
299.445

[ 闪点 ]:
218.7±29.3 °C

[ 精确质量 ]:
299.191345

[ LogP ]:
3.30

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.542

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