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N-[4-[(4-乙基-1-哌嗪基)甲基]-3-(三氟甲基)苯基]-4-甲基-3-[[[5-(2-噻吩基)-3-吡啶基]羰基]氨基]苯甲酰胺

用途

ALW-II-41-27是 Eph 家族酪氨酸激酶抑制剂,抑制Eph2的 IC50为11 nM。

名称

[ CAS 号 ]:
1186206-79-0

[ 中文名 ]:
N-[4-[(4-乙基-1-哌嗪基)甲基]-3-(三氟甲基)苯基]-4-甲基-3-[[[5-(2-噻吩基)-3-吡啶基]羰基]氨基]苯甲酰胺

[ 英文名 ]:
ALW-II-41-27

[英文别名 ]:

hms2043h01
hms2218g07
cs-1203
alw-ii-41-27

生物活性

[ 描述 ]:

ALW-II-41-27是 Eph 家族酪氨酸激酶抑制剂,抑制Eph2的 IC50为11 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> 艾弗林受体

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 11 nM (Eph2)[1]

[体外研究]

ALW-II-41-27抑制用EphA3,Kit,Fms,KDR,FLT1,FGR,Src,Lyn,Bmx和Bcr-Abl的Tel融合转化的Ba/F3细胞,EC50低于500nM。 ALW-II-41-27显示出与Bcr-Abl的交叉反应性。 ALW-II-41-27抑制b-raf,CSF1R,DDR1,DDR2,EphA2,EphA5,EphA8,EphB1,EphB2,EphB3,Frk,Kit,Lck,p38α,p38β,PDGFRα,PDGFRβ和Raf1等多种证实如何引入噻吩基团对激酶选择性产生巨大影响[1]。

[参考文献]

[1]. Choi, et al. Discovery and structural analysis of Eph receptor tyrosine kinase inhibitors. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters (2009), 19(15), 4467-4470.

[2]. Song W, et al. Targeting EphA2 impairs cell cycle progression and growth of basal-like/triple-negative breast cancers. Oncogene. 2017 Jun 5.

[相关活性小分子]

特伐替尼 | NVP-BHG 712 | 1-[1-[(2-氨基吡啶-4-基)甲基]-1H-吲哚-4-基]-3-(5-溴-2-甲氧基苯基)脲

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₃₂H₃₂F₃N₅O₂S

[ 分子量 ]:
607.68900

[ 精确质量 ]:
607.22300

[ PSA ]:
112.79000

[ LogP ]:
7.42320

[ 储存条件 ]:
2-8℃

N-[4-[(4-乙基-1-哌嗪基)甲基]-3-(三氟甲基)苯基]-4-甲基-3-[[[5-(2-噻吩基)-3-吡啶基]羰基]氨基]苯甲酰胺

用途

名称

生物活性

物理化学性质

合成路线

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