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6-[[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)咪唑并[1,2-B]哒嗪-3-基]甲基]喹啉

用途

NVP-BVU972是高活性Met抑制剂，IC50为14 nM，对其它的激酶抑制性较低。

名称

[ CAS 号 ]:
1185763-69-2

[ 中文名 ]:
6-[[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)咪唑并[1,2-B]哒嗪-3-基]甲基]喹啉

[ 英文名 ]:
NVP-BVU972

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

NVP-BVU972是高活性Met抑制剂,IC50为14 nM,对其它的激酶抑制性较低。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Met的/HGFR
研究领域 >> 癌症

[参考文献]

[1]. Tiedt, Ralph, et al. A Drug Resistance Screen Using a Selective MET Inhibitor Reveals a Spectrum of Mutations That Partially Overlap with Activating Mutations Found in Cancer Patients. Cancer Research (2011), 71(15), 5255-5264.

[2]. Shin JS, et al. NPS-1034, a novel MET inhibitor, inhibits the activated MET receptor and its constitutively active mutants. Invest New Drugs. 2013 Oct 31.


[相关活性小分子]

苯扎米特 | Foretinib | PHA-665752 | BMS 777607 | 益智二肽 | 沃利替尼 | (3R,4R)-3-(5,6-二氢-4H-吡咯并[3,2,1-IJ]喹啉-1-基)-4-(1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮 | 特泊替尼 | 美乐替尼 | 6-[[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-噻唑并[4,3-b]吡嗪-3-基]硫代]喹啉 | N-[2,5-二氟-4-[[2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-4-吡啶基]氧基]苯基]-N'-苯基-1,1-环丙烷二甲酰胺 | N-(3-氯苯基)-N-甲基-3-[[3,5-二甲基-4-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰基-1H-吡咯-2-基]亚甲基]-2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-5-磺酰胺 | 恩沙替尼(X-376) | CEP-40783 | 6-[二氟[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-三唑并[4,3-b]哒嗪-3-基]甲基]喹啉

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C20H16N6

[ 分子量 ]:
340.381

[ 精确质量 ]:
340.143646

[ PSA ]:
60.90000

[ LogP ]:
2.12

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 折射率 ]:
1.745

[ 储存条件 ]:
-20℃

安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
N

合成路线

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