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(D-Arg2,Lys4)-Dermorphin (1-4) amide

(D-Arg2,Lys4)-Dermorphin (1-4) amide用途

DALDA是一种强效、高选择性的μ-阿片受体激动剂,Ki为1.69nM。DALDA显示出镇痛和呼吸作用[1]。

(D-Arg2,Lys4)-Dermorphin (1-4) amide名称

[ CAS 号 ]:
118476-85-0

[ 英文名 ]:
(D-Arg2,Lys4)-Dermorphin (1-4) amide

[英文别名 ]:

[D-Arg2 (Lys4]-Dermorphin-(1-4)-amide
H-Tyr-D-Arg-Phe-Lys-NH2
DALDA
(D-Arg2,Lys4)-Dermorphin (1-4) amide

(D-Arg2,Lys4)-Dermorphin (1-4) amide生物活性

[ 描述 ]:

DALDA是一种强效、高选择性的μ-阿片受体激动剂,Ki为1.69nM。DALDA显示出镇痛和呼吸作用[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 阿片受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 阿片受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

μ Opioid Receptor/MOR:1.69 nM (Ki)

κ Opioid Receptor/KOR:4230 nM (Ki)

δ Opioid Receptor/DOR:19200 nM (Ki)

[体外研究]

达尔达语在生理酸碱度值下携带净正电荷 (3+),因此是亲水的,比吗啡更极性[1]。

[体内研究]

DALDA(0-7 nmol/大鼠；i.t.；一次)在大鼠中表现出抗痛和呼吸作用[1]。 DALDA(0.1和1.0μg/侧；ICV；一次)在大鼠中产生双相效应,初始抑制,中间显著抑制,接着是水平运动、饲养和刻板印象次数的激活[2]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(300–350 g)[1]剂量：0.24、0.7和7 nmol/大鼠给药：鞘内注射,一次结果：在大鼠甩尾试验中显示出抗伤害作用,ED50为237 pmol/大鼠。以剂量依赖的方式抑制脊髓突触体中NE的摄取。对5-HT摄取没有影响。在分钟通风中产生凹陷。动物模型：雄性Long Evans大鼠,体重200-225 g[2]剂量：0、0.1和1.0μg/侧,0.5μL给药：侧脑室注射,一次结果：产生显著的双相效应,初始抑制,中间显著抑制,随后水平运动时间、饲养时间和立体型时间显著激活。

[参考文献]

[1]. Shimoyama M, et al. Antinociceptive and respiratory effects of intrathecal H-Tyr-D-Arg-Phe-Lys-NH2 (DALDA) and [Dmt1] DALDA. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2001, 297(1): 364-371.

[2]. Meyer ME, et al. DALDA (H-Tyr-D-Arg-Phe-Lys-NH2), a potent mu-opioid peptide agonist, affects various patterns of locomotor activities. Pharmacol Biochem Behav. 1995 May;51(1):149-51.

(D-Arg2,Lys4)-Dermorphin (1-4) amide物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₃₀H₄₅N₉O₅

[ 分子量 ]:
611.73600

[ 精确质量 ]:
611.35400

[ PSA ]:
264.56000

[ LogP ]:
3.30120

(D-Arg2,Lys4)-Dermorphin (1-4) amideMSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

(D-Arg2,Lys4)-Dermorphin (1-4) amide安全信息

[ 风险声明 (欧洲) ]:
20-35-52/53

[ 安全声明 (欧洲) ]:
26-36/37/39-45-61

[ 危险品运输编码 ]:
UN 1759 8/PG 2