<生产厂家价格>

望春花酮A

望春花酮A用途

法吉酮A是一种强效选择性FXR激动剂。法吉酮A具有抗炎活性[1]。

望春花酮A名称

[ CAS 号 ]:
116424-69-2

[ 中文名 ]:
望春花酮A

[ 英文名 ]:
fargesone A

[英文别名 ]:

fargesone A

望春花酮A生物活性

[ 描述 ]:

法吉酮A是一种强效选择性FXR激动剂。法吉酮A具有抗炎活性[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> FXR

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

FXR[1]

[体外研究]

法格松A(10μM；24小时)以外汇兑换率依赖的方式减轻人肝脏第68页细胞的肝细胞紊乱[1] 法吉酮A的激动作用是通过与外汇兑换率的直接相互作用实现的[1]

[体内研究]

法格松A(3和30 mg/kg；腹腔注射；每天7天)可显著改善胆管结扎 (BDL)诱导的慢性肝纤维化小鼠模型[1] 法格松A在小鼠体内的药代动力学参数t1/2(h)Tmax(h)Cmax(ng/mL)AUC0-t(ng/mL*h)AUC0-inf(ng/mL*h)MRT0-inf(h)F(%)i.v.(5 mpk)0.68±0.1-941±57 469±13 471±14 0.43±0.13-p.o.(10 mpk)0.33±0.04 0.25±0.00 104±16 101±32 102±32 0.58±0.07 10.8±3.2动物模型：C57BL/6小鼠,胆管结扎(BDL)诱导的慢性肝纤维化小鼠模型[1]剂量：3和30 mg/kg给药：IP,每天1次,持续7天结果：与载体组相比,导致炎症浸润水平较低,胶原沉积量较少。反向BDL诱导血清中总胆红素水平急剧升高。显著降低肝脏炎症生物标志物白细胞介素(IL)-6、IL-1β、诱导型一氧化氮合酶(iNOS)和前列腺素内过氧化物合酶2(COX2)的mRNA表达。动物模型：C57BL6/J小鼠[1]剂量：5或10 mg/kg给药：IV或PO(药代动力学分析)结果：总体上显示出可接受的PK图谱。

[参考文献]

[1]. Guo F, et al. Biomimetic Total Synthesis and the Biological Evaluation of Natural Product (-)-Fargesone A as a Novel FXR Agonist. JACS Au. 2022 Dec 7;2(12):2830-2838.

望春花酮A物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
508.0±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₁H₂₄O₆

[ 分子量 ]:
372.41

[ 闪点 ]:
222.0±30.2 °C

[ 精确质量 ]:
372.157288

[ PSA ]:
63.22000

[ LogP ]:
3.76

[ 外观性状 ]:
油状物体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.576

[ 储存条件 ]:
2-8℃，干燥，密闭

望春花酮A安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi