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Cys-McMMAF

Cys-McMMAF用途

Cys-McMAF是AlMcMAF的释放有效载荷,这是一种抗5T4人源化A1抗体,通过马来酰亚胺己酰基接头与破坏微管的MMAF(HY-15579)偶联。Cys-McMAF在两种肿瘤小鼠模型(H1975和MDA-MB-361-DYT2模型)中具有抗肿瘤作用[1]。

Cys-McMMAF名称

[ CAS 号 ]:
1160590-05-5

[ 英文名 ]:
Cys-McMMAF

Cys-McMMAF生物活性

[ 描述 ]:

Cys-McMAF是AlMcMAF的释放有效载荷,这是一种抗5T4人源化A1抗体,通过马来酰亚胺己酰基接头与破坏微管的MMAF(HY-15579)偶联。Cys-McMAF在两种肿瘤小鼠模型(H1975和MDA-MB-361-DYT2模型)中具有抗肿瘤作用[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白
信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白

[体内研究]

Cys-McMAF(0.3 mg/kg,3 mg/kg；静脉注射; 单剂量) 在食蟹猴体内的稳定性一般,衰退时间短[1]。 在裸鼠 (努/努)中的药代动力学分析[1] 模型/IV剂量(mg/kg)Cmax(ng/mL)Tmax(hr)AUC0-36(ng·h/mL)t1/2(天)非肿瘤1 0.192 8 14.6 2.1肿瘤1 0.146 8 28.2 6.0非肿瘤10 0.951 8 58.5 3.0肿瘤10 0.945 8 81.9/td>2.9

[参考文献]

[1]. Leal M, et al. Preclinical Development of an anti-5T4 Antibody-Drug Conjugate: Pharmacokinetics in Mice, Rats, and NHP and Tumor/Tissue Distribution in Mice. Bioconjug Chem. 2015 Nov 18;26(11):2223-32.  

Cys-McMMAF物理化学性质

[ 分子式 ]:
C52H83N7O13S

[ 分子量 ]:
1046.32

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