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泛托法隆

泛托法隆用途

Fantofarone 是钙离子通道 (Calcium Channel) 的强效拮抗剂。

泛托法隆名称

[ CAS 号 ]:
114432-13-2

[ 中文名 ]:
泛托法隆

[ 英文名 ]:
Fantofarone

[英文别名 ]:

Fantofaronum
Fantofarona
Fantofarone

泛托法隆生物活性

[ 描述 ]:

Fantofarone 是钙离子通道 (Calcium Channel) 的强效拮抗剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道

研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

Calcium Channel[1].

[体外研究]

可以看出钙通道阻滞剂VIZ和Fantofarone(SR)与CQ相比具有弱的内在抗疟性质,并且两者在CQ抗性上似乎比对CQ敏感的寄生虫更有效。有趣的是,Fantofarone是ca.比维拉帕米强10倍。 Fantofarone(SR)在两种恶性疟原虫株上的效力是苯基烷基胺维拉帕米(VR)的10倍。如等效线图所示,两种钙通道阻滞剂增强了对CQ抗性的P.frofururum菌株的CQ敏感性活性,维拉帕米的效力比Fantofarone强2至3倍。此外,当在IC50的类似亚抑制分数中使用时,VR在降低CQ抗性方面比Fantofarone强2至3倍[1]。

[体内研究]

用硝酸异山梨酯(0.3mg/kg,iv)或Fantofarone(50mg/kg,iv)治疗,观察到血管痉挛的发生和严重程度降低,而维拉帕米(0.2mg/kg,iv)效果差得多。虽然它完全抑制远端AIV,但硝酸异山梨酯不会显着影响近端直径的减少。关于远端和近端血管痉挛的最有效化合物是Fantofarone,其在整个实验中显着降低AIV。维拉帕米不会显着降低AIV [2]。

[动物实验]

兔[2]雄性白兔用于本研究（3.0-3.2千克）。所有外科手术均在麻醉下用氯胺酮和甲苯噻嗪的混合物进行。在实验结束时，通过戊巴比妥过量处死动物。暴露近端股动脉，并通过以80mL / min的速率输送8分钟的空气输注使分离的动脉段干燥。干燥完成后，释放结扎线并恢复流动。在手术当天，开始使用2％胆固醇/ 6％花生油饮食2周。在血管成形术之前，将动物随机分成4组，每组10只动物：1。安慰剂，1 mL / kg NaCl 0.9％，2。硝酸异山梨酯，0.3 mg / kg，3。维拉帕米，0.2 mg / kg，4。Fantofarone，50 mg / kg。在试验性实验中，硝酸异山梨酯，维拉帕米和幻替法龙的剂量被定义为最高剂量，其本身没有显示出任何降血压作用，并且根据在其他药理学模型中测量的活性非常仔细地选择[2]。

[参考文献]

[1]. Adovelande J, et al. Synergy between two calcium channel blockers, verapamil and fantofarone (SR33557), in reversing chloroquine resistance in Plasmodium falciparum. Biochem Pharmacol. 1998 Feb 15;55(4):433-40.

[2]. Dongay B, et al. Effect of fantofarone, a new Ca2+ channel antagonist, on angioplasty-induced vasospasm in an atherosclerotic rabbit model. Biochem Pharmacol. 1998 Jun 15;55(12):2047-50.

[相关活性小分子]

泛托法隆物理化学性质

[ 密度 ]:
1.16g/cm3

[ 分子式 ]:
C₃₁H₃₈N₂O₅S

[ 分子量 ]:
550.70900

[ 精确质量 ]:
550.25000

[ PSA ]:
77.86000

[ LogP ]:
6.93690

[ 折射率 ]:
1.573

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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