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YB-0158

YB-0158用途

YB-0158(Wnt途径抑制剂2)是一种反向转肽模拟物和一种有效的结直肠癌干细胞(CSC)靶向剂。YB-0158扰乱Sam68-Src相互作用并诱导大肠癌细胞凋亡。抗癌活动[1]。

[ CAS 号 ]:
1144043-83-3

[ 英文名 ]:
YB-0158

[ 描述 ]:

YB-0158(Wnt途径抑制剂2)是一种反向转肽模拟物和一种有效的结直肠癌干细胞(CSC)靶向剂。YB-0158扰乱Sam68-Src相互作用并诱导大肠癌细胞凋亡。抗癌活动[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> Wnt信号

[ 靶点 ]

Wnt:6.2 μM (IC50)

[体外研究]

YB-0158(0.2μM和0.5μM；48小时)显著增加大肠癌细胞的凋亡,如激活的Caspase-3/7检测试验所示[1]。与DMSO对照组相比,YB-0158(0.3μM)同样减少HT29细胞中Wnt/β-连环蛋白靶基因LGR5和MYC启动子处的CBP招募[1]。

[体内研究]

YB-0158在培养的MC38细胞中显示EC50(1.64μM)。YB-0158(100 mg/kg；IP；携带MC38细胞的C57BL/6小鼠)与生理盐水对照组相比,在体内原发肿瘤大小方面没有显著差异[2]。

[参考文献]

暂时没有任何物化性质资料