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AM-1638

AM-1638用途

AM-1638是有效,有口服活性的 GPR40/FFA1 激动剂,EC50 值为0.16 μM。

AM-1638名称

[ CAS 号 ]:
1142214-62-7

[ 中文名 ]:
(3S)-3-环丙基-3-(3-{[2-(5,5-二甲基-1-环戊烯-1-基)-2'-氟-5'-甲氧基-4-联苯基]甲氧基}苯基)丙酸

[ 英文名 ]:
AM-1638

[英文别名 ]:

AM 1638
[3H]-AM 1638

AM-1638生物活性

[ 描述 ]:

AM-1638是有效,有口服活性的 GPR40/FFA1 激动剂,EC50 值为0.16 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GPR40

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

IC50: 0.16 μM (GPR40/FFA1)[1]

[体内研究]

AM-1638表现出中等的跨物种血浆清除率和分布容积,导致血浆半衰期适合于评估其在小鼠,大鼠和食蟹猴中的抗糖尿病特性。此外,口服完全激动剂AM-1638表现出优异的口服生物利用度(小鼠,> 100％;大鼠,72％;和食蟹猴,71％)。 AM-1638在BDF/DIO小鼠中表现出抗糖尿病活性[1]。

[动物实验]

小鼠[1]在实验的早晨，将雄性B6D2F1 / J小鼠禁食4小时并测量体重和血糖水平。基于这两个参数将动物随机分成治疗组。通过口服强饲法进行治疗，60分钟后，小鼠通过口服强饲法（定义为t = 0分钟）接受2g / kg葡萄糖激发剂量。相对于葡萄糖激发，通过尾静脉在-60,0,15,30,60,90和120分钟收集血液样品。用血糖仪监测葡萄糖水平。使用小鼠胰岛素ELISA [1]测量血浆胰岛素。

[参考文献]

[1]. Brown SP, et al. Discovery of AM-1638: A Potent and Orally Bioavailable GPR40/FFA1 Full Agonist. ACS Med Chem Lett. 2012 Aug 15;3(9):726-30.

[相关活性小分子]

AM-1638物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₃₃H₃₅FO₄

[ 分子量 ]:
514.62700

[ 精确质量 ]:
514.25200

[ PSA ]:
55.76000

[ LogP ]:
8.25200

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

AM-1638

AM-1638用途

AM-1638名称

AM-1638生物活性

AM-1638物理化学性质

AM-1638合成路线

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