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替莫普利

替莫普利用途

替莫卡普利是一种口服活性血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。替莫卡普利可用于高血压、充血性心力衰竭、急性心肌梗死、胰岛素抵抗和肾脏疾病的研究[1][2]。

替莫普利名称

[ CAS 号 ]:
111902-57-9

[ 中文名 ]:
替莫普利

[ 英文名 ]:
Temocapril

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

TemocaprilnDiscontinued
TEMOCAPRIL
Temocapil

替莫普利生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 血管紧张素转换酶(ACE)

[ 靶点 ]

Angiotensin-converting Enzyme (ACE)[1]

[体外研究]

盐酸替莫卡普利是ACE抑制剂替莫卡普利的前药。盐酸替莫卡普利很容易通过小肠吸收,然后在肝脏中被CES1(人类羧酸酯酶1)转化为其活性代谢物(替莫卡普拉特)[1]。盐酸替莫卡普利(500 nM)降低了RS(N-乙酰十四肽肾素底物)和AngI(血管紧张素)对自发性高血压大鼠(SHR)神经源性血管舒张的抑制作用[2]。盐酸替莫卡普利(0.1-10μM；24小时)对氧化还原蛋白硫氧还蛋白(TRX)具有诱导作用,而对抗氧化酶Cu/ZnSOD和Mn-SOD的表达没有影响[3]。Western Blot分析[3]细胞系：培养的新生大鼠心肌细胞浓度：0.1μM,1μM,10μM培养时间：24小时结果：氧化还原蛋白硫氧还蛋白(TRX)在10μM时表达增强1.9倍,而不影响TRX2、Cu/Zn SOD或Mn SOD蛋白的表达。

[体内研究]

替莫卡普利(10 mg/kg；p.o.；21 d)增强心肌细胞硫氧还蛋白表达并改善自身免疫性心肌炎[3]。替莫卡普利(30 mg/kg；p.o.；每日；连续4周)抑制血管紧张素I诱导的高血压、血浆和肾脏ACE活性,但不能降低肾脏中的Ang II水平[4]。动物模型：实验性自身免疫性心肌炎(EAM)大鼠模型[3]剂量：10mg/kg灌胃；水行政；21天结果：改善EAM并防止细胞蛋白氧化。增强心肌细胞氧化还原调节蛋白TRX的表达。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠[4]剂量：30mg/kg给药：口服灌胃,每日,共4周结果：抑制Ang I引起的血压升高。

[参考文献]

[1]. Fukami T, et al. In vitro evaluation of inhibitory effects of antidiabetic and antihyperlipidemic drugs on human carboxylesterase activities. Drug Metab Dispos. 2010 Dec;38(12):2173-8.

[2]. Kawasaki H, et al. Angiotensin inhibits neurotransmission of calcitonin gene-related peptide-containing vasodilator nerves in mesenteric artery of spontaneously hypertensive rats. J Pharmacol Exp Ther. 1998 Feb;284(2):508-15.

[3]. Yuan Z, et al. Temocapril treatment ameliorates autoimmune myocarditis associated with enhanced cardiomyocyte thioredoxin expression. Cardiovasc Res. 2002 Aug 1;55(2):320-8.

[4]. Ohnishi K, et al. Angiotensin-converting enzyme inhibitor does not suppress renal angiotensin II levels in angiotensin I-infused rats. J Pharmacol Sci. 2013;122(2):103-8.

替莫普利物理化学性质

[ 密度 ]:
1.33 g/cm3

[ 沸点 ]:
717.4ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
>230ºC (dec)

[ 分子式 ]:
C₂₃H₂₈N₂O₅S₂

[ 分子量 ]:
476.60900

[ 闪点 ]:
387.7ºC

[ 精确质量 ]:
476.14400

[ PSA ]:
149.48000

[ LogP ]:
3.30070

[ 外观性状 ]:
白色粉末

[ 储存条件 ]:
-20℃

替莫普利

替莫普利用途

替莫普利名称

替莫普利生物活性

替莫普利物理化学性质

替莫普利合成路线

详细合成路线

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替莫普利上游产品

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