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尾海兔素10

尾海兔素10用途

Dolastatin 10 是一种有效的从海洋软体动物Dolabela auricularia中分离出来的抗有丝分裂肽,抑制微管蛋白聚合。

尾海兔素10名称

[ CAS 号 ]:
110417-88-4

[ 中文名 ]:
Dolastatin 10

[ 英文名 ]:
DOLASTATIN 10

[英文别名 ]:

dolastatin 10
From dolabella auricularia (sea hare)

尾海兔素10生物活性

[ 描述 ]:

Dolastatin 10 是一种有效的从海洋软体动物Dolabela auricularia中分离出来的抗有丝分裂肽,抑制微管蛋白聚合。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗体- 药物偶联物 >> ADC细胞毒素

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白

信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白

天然产物 >> 其他

多肽产品

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Tubulin[1]

[体外研究]

Dolastatin 10是一种独特的五肽,可从海兔Dolabella auricularia中分离出来。这些体外数据与Dolastatin 10和Auristatin PE的数据非常相似,每种都具有10-5-10-6μg/ mL(10-2-10-3 nM)的GI50值,相对于人类细胞的类似微型通道线[2]。抗体-药物偶联物(ADC)包含与细胞毒性剂单甲基auristatin E(MMAE)缀合的抗CD30单克隆抗体cAC10,MMAE是微管蛋白聚合抑制剂Dolastatin 10的合成类似物[3]。

[参考文献]

[1]. Pitot HC, et al. Phase I trial of dolastatin-10 (NSC 376128) in patients with advanced solid tumors. Clin Cancer Res. 1999 Mar;5(3):525-31.

[2]. Pettit GR, et al. Antineoplastic agents. 592. Highly effective cancer cell growth inhibitory structural modifications ofdolastatin 10. J Nat Prod. 2011 May 27;74(5):962-8.

[3]. Brentuximab vedotin. Drugs R D. 2011;11(1):85-95.

[相关活性小分子]

尾海兔素10物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
903.6±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₄₂H₆₈N₆O₆S

[ 分子量 ]:
785.091

[ 闪点 ]:
500.3±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
784.492126

[ PSA ]:
161.65000

[ LogP ]:
6.44

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.537

[ 储存条件 ]:
-20°C

尾海兔素10安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
UN 3172

[ 包装等级 ]:
III

[ 危险类别 ]:
6.1(b)