Desvenlafaxine-d10
Desvenlafaxine-d10用途
地文拉法辛-d10是氘标记的地文拉法辛。地文拉法辛是文拉法辛主要活性代谢物(HY-B0196)的琥珀酸盐形式,是一种口服活性和BBB穿透的5-HT和去甲肾上腺素再摄取抑制剂,hSERT和hNET的IC50值分别为47.3 nM和531.3 nM。地文拉法辛在人多巴胺(DA)转运体上表现出弱结合亲和力(100μM时抑制62%)[1][2]。
Desvenlafaxine-d10名称
Desvenlafaxine-d10生物活性
[ 描述 ]:
地文拉法辛-d10是氘标记的地文拉法辛。地文拉法辛是文拉法辛主要活性代谢物(HY-B0196)的琥珀酸盐形式,是一种口服活性和BBB穿透的5-HT和去甲肾上腺素再摄取抑制剂,hSERT和hNET的IC50值分别为47.3 nM和531.3 nM。地文拉法辛在人多巴胺(DA)转运体上表现出弱结合亲和力(100μM时抑制62%)[1][2]。
[ 相关类别 ]:
[体外研究]
氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
[参考文献]
Desvenlafaxine-d10物理化学性质
[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3
[ 沸点 ]:
403.8±25.0 °C at 760 mmHg
[ 分子式 ]:
C16H15D10NO2
[ 分子量 ]:
273.44
[ 闪点 ]:
193.2±21.8 °C
[ 精确质量 ]:
273.251312
[ LogP ]:
2.26
[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.0 mmHg at 25°C
[ 折射率 ]:
1.573
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