Desvenlafaxine-d10

Desvenlafaxine-d10用途

地文拉法辛-d10是氘标记的地文拉法辛。地文拉法辛是文拉法辛主要活性代谢物(HY-B0196)的琥珀酸盐形式,是一种口服活性和BBB穿透的5-HT和去甲肾上腺素再摄取抑制剂,hSERT和hNET的IC50值分别为47.3 nM和531.3 nM。地文拉法辛在人多巴胺(DA)转运体上表现出弱结合亲和力(100μM时抑制62%)[1][2]。

Desvenlafaxine-d10名称

[ CAS 号 ]:
1062607-49-1

[ 英文名 ]:
Desvenlafaxine-d10

[英文别名 ]:

Desvenlafaxine-d10生物活性

[ 描述 ]:

地文拉法辛-d10是氘标记的地文拉法辛。地文拉法辛是文拉法辛主要活性代谢物(HY-B0196)的琥珀酸盐形式,是一种口服活性和BBB穿透的5-HT和去甲肾上腺素再摄取抑制剂,hSERT和hNET的IC50值分别为47.3 nM和531.3 nM。地文拉法辛在人多巴胺(DA)转运体上表现出弱结合亲和力(100μM时抑制62%)[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-羟色胺转运蛋白

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Deecher, D.C., et al., Desvenlafaxine succinate: A new serotonin and norepinephrine reuptake inhibitor. J Pharmacol Exp Ther, 2006. 318(2): p. 657-65.

[3]. Sopko, M.A., Jr., M.J. Ehret, and M. Grgas, Desvenlafaxine: another "me too" drug? Ann Pharmacother, 2008. 42(10): p. 1439-46.

Desvenlafaxine-d10物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
403.8±25.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C16H15D10NO2

[ 分子量 ]:
273.44

[ 闪点 ]:
193.2±21.8 °C

[ 精确质量 ]:
273.251312

[ LogP ]:
2.26

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.573

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