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贝尼地平

贝尼地平用途

1.二氢吡啶类钙拮抗剂，用于高血压及心绞痛。

2.为二氢吡啶类钙拮抗药。用于高血压及心绞痛。可舒张血管,能降低血压和增加冠脉流量，作用比硝苯
地平强，但生物利用度较低。

贝尼地平名称

[ CAS 号 ]:
105979-17-7

[ 中文名 ]:
贝尼地平

[ 英文名 ]:
Benidipine

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

贝尼地平生物活性

[ 描述 ]:

贝尼地平是一种有效的口服活性钙通道拮抗剂[1]。贝尼地平对缺血/再灌注心肌细胞具有抗凋亡作用[2]。贝尼地平增加内皮细胞型一氧化氮合酶的活性并改善高血压大鼠的冠状动脉循环[3]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道
信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 心血管疾病

[体内研究]

贝尼地平(3、5、10µg/kg；静脉注射)以血流动力学独立的方式显示出显著的抗凋亡作用【2】。贝尼地平(5毫克/千克；静脉注射；每隔一天,持续6周)可增加内皮细胞型一氧化氮合酶(eNOS)的活性,改善高血压大鼠的冠状动脉循环[3]。贝尼地平(1、3、10 mg/kg；p.o.；每日一次,持续1周)对缺血再灌注损伤具有显著的心脏保护作用[4]。动物模型：假MI(心肌缺血)/R(缺血再灌注损伤)兔和MI/R兔【2】剂量：3、5、10µg/kg给药：静脉注射。结果：导致10µg/kg时HR(心率)、MABP(平均动脉血压)、PRI(压率指数)显著下降,3µg/kg时,凋亡阳性细胞减少至7.4%,与高剂量组相比无显著差异。动物模型：肾血管性高血压大鼠(RHR)[3]剂量：5mg/kg(溶于花生油)给药：静脉注射。；每隔一天连续6周结果：显著降低血压和冠状动脉血管阻力指数,但增加亚硝酸盐生成和eNOS mRNA表达,显著增加静息时冠状动脉流量、毛细血管密度。动物模型：大鼠(心脏模型(Langendorff灌注))【4】剂量：1、3、10mg/kg给药：P.o。；每日一次,持续1周结果：在3 mg/kg时,显著增加LVDP和LVDP/dt最大值(LVDP:87.5±10.1 vs 64.6±11.9%；LVDP/dt最大值：97.8±10.4 vs 70.2±15.7%；p<0.05)的缺血后恢复。

[参考文献]

[1]. Yao K, et al. Pharmacological, pharmacokinetic, and clinical properties of benidipine hydrochloride, a novel, long-acting calcium channel blocker. J Pharmacol Sci. 2006 Apr;100(4):243-61.

[2]. Gao F, et al. Anti-apoptotic effect of benidipine, a long-lasting vasodilating calcium antagonist, in ischaemic/reperfused myocardial cells. Br J Pharmacol. 2001 Feb;132(4):869-78.

[3]. Kobayashi N, et al. Benidipine stimulates nitric oxide synthase and improves coronary circulation in hypertensive rats. Am J Hypertens. 1999 May;12(5):483-91.

[4]. Masanori S, et al. Orally administered benidipine and manidipine prevent ischemia-reperfusion injury in the rat heart. Circ J. 2004 Mar;68(3):241-6.

贝尼地平物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
625.2±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C28H31N3O6

[ 分子量 ]:
505.56

[ 闪点 ]:
331.9±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
505.221283

[ PSA ]:
113.69000

[ LogP ]:
4.92

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.622

贝尼地平安全信息

[ WGK德国 ]:
3

贝尼地平制备

方法1：酰氯法。2.5g(-)-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-l，4-二氢吡啶-3，5-二羧酸单甲酯(Ⅰ)和0.57ml氯化亚砜，在二氯甲烷-二甲基甲酰胺中反应，得酰氯(Ⅱ)。(Ⅱ)和1.51g(+)-1-苄基-3-羟基哌啶反应2h，酸化后得2.72g(+)-α贝尼地平盐酸盐。同样可得(-)-贝尼地平盐酸盐。


方法2：常法环合。把侧链做成相应的乙酰乙酸酯(Ⅲ)。
再将(Ⅲ)和3-硝基苯甲醛及3-氨基丁烯酸甲酯，在异丙醇中加热，环合生成贝尼地平。

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