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DSR-6434

DSR-6434用途

DSR-6434 是一种有效的选择性的 Toll 样受体 7 (TLR7) 激动剂,对人和小鼠 TLR7 的 EC50 分别为 7.2 nM 和 4.6 nM。DSR-6434 具有很强的抗肿瘤作用。

DSR-6434名称

[ CAS 号 ]:
1059070-10-8

[ 中文名 ]:
6-氨基-2-(丁氨基)-9-((6-(2-(二甲氨基)乙氧基)吡啶-3-基)甲基)-7,9-二氢-8H-嘌呤-8-酮

[ 英文名 ]:
DSR 6434

[英文别名 ]:

DSR-6434生物活性

[ 描述 ]:

DSR-6434 是一种有效的选择性的 Toll 样受体 7 (TLR7) 激动剂,对人和小鼠 TLR7 的 EC50 分别为 7.2 nM 和 4.6 nM。DSR-6434 具有很强的抗肿瘤作用。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> Toll样受体(TLR)

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

TLR7:7.2 nM (EC50, Human)

TLR7:4.6 nM (EC50, Mice)

[体外研究]

为了评估DSR-6434对TLR7的特异性,我们在表达hTLR7、TLR8或TLR9的HEK293细胞中进行了NF-κB驱动的报告分析。在本实验中,DSR-6434与特异性受体的成功结合导致NF-κB活化。DSR-6434只能在表达hTLR7的HEK293细胞中刺激报告基因活性,而不能在表达结构相似的hTLR8或hTLR9的HEK293细胞中刺激报告基因活性[2]。

[体内研究]

DSR-6434治疗(化合物20；0.1-1 mg/kg；静脉注射；双周；4周；B6C3F1小鼠)显著抑制肺转移,0.1 mg/kg剂量抑制率为78%(1 mg/kg组无肿瘤转移)[1]。动物模型：B6C3F1小鼠注射HM-1卵巢癌细胞[1]剂量：0.1 mg/kg,1 mg/kg给药：静脉注射；双周；4周结果：显著抑制肺转移,0.1 mg/kg给药抑制率为78%(1 mg/kg组无肿瘤转移)。

[参考文献]

[1]. Nakamura T, et al. Synthesis and evaluation of 8-oxoadenine derivatives as potent Toll-like receptor 7 agonists with high water solubility. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Feb 1;23(3):669-72.

[2]. Adlard AL, et al. A novel systemically administered Toll-like receptor 7 agonist potentiates the effect of ionizing radiation in murine solid tumor models. Int J Cancer. 2014 Aug 15;135(4):820-9.

DSR-6434物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₈N₈O₂

[ 分子量 ]:
400.478

[ 精确质量 ]:
400.233521

[ LogP ]:
0.23

[ 折射率 ]:
1.635

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥，避光，惰性气体

DSR-6434安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi