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PD 119819

PD 119819用途

PD 119819是一种高选择性苯并吡喃-4-酮脑多巴胺自身受体激动剂。PD 119819是一种杂环哌嗪,抑制自发运动活动和大脑多巴胺合成[1][2]。

PD 119819名称

[ CAS 号 ]:
105277-43-8

[ 英文名 ]:
PD 119819

PD 119819生物活性

[ 描述 ]:

PD 119819是一种高选择性苯并吡喃-4-酮脑多巴胺自身受体激动剂。PD 119819是一种杂环哌嗪,抑制自发运动活动和大脑多巴胺合成[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Dopamine Receptor


[体内研究]

PD 119819(5～80mg/kg；鼻胃管插管)使猴子在给药5 mg/kg后的初始取样间隔内,丙氨酸氨基转移酶水平显著升高,鸟氨酸氨甲酰转移酶水平中度升高,峰值出现在给药20或60 mg/kg后,而给药80 mg/kg后,值明显降低[1]。动物模型：食蟹猴[1]剂量：5~80 mg/kg给药：鼻胃管插管结果：给药5 mg/kg后,在初始采样间隔内,造猴的丙氨酸氨基转移酶水平显著升高,鸟氨酸氨基甲酰转移酶水平中度升高,峰值出现在给药20或60 mg/kg后,而在剂量为80 mg/kg后,较低的值是明显的。

[参考文献]

[1]. Macallum GE, et al. Renal and hepatic toxicity of a benzopyran-4-one in the Cynomolgus monkey. Toxicology. 1989;59(1):97-108.

[2]. Jaen JC, et al. Dopamine autoreceptor agonists as potential antipsychotics. 2. (Aminoalkoxy)-4H-1-benzopyran-4-ones. J Med Chem. 1991;34(1):248-256.

PD 119819物理化学性质

[ 沸点 ]:
575.7ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C21H23N3O3

[ 分子量 ]:
365.42600

[ 闪点 ]:
302ºC

[ 精确质量 ]:
365.17400

[ PSA ]:
58.81000

[ LogP ]:
2.78200

[ 蒸汽压 ]:
2.96E-13mmHg at 25°C

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