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Uprosertib

Uprosertib用途

Uprosertib (GSK2141795) 是一种有效的,选择性的 Akt 广谱抑制剂,抑制 Akt1/Akt2/Akt3 的活性,IC50 值分别为 180/328/38 nM。

Uprosertib名称

[ CAS 号 ]:
1047634-65-0

[ 中文名 ]:
Uprosertib

[ 英文名 ]:
Uprosertib

[英文别名 ]:

Uprosertib
GSK2141795

Uprosertib生物活性

[ 描述 ]:

Uprosertib (GSK2141795) 是一种有效的,选择性的 Akt 广谱抑制剂,抑制 Akt1/Akt2/Akt3 的活性,IC50 值分别为 180/328/38 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AKT

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Akt1:180 nM (IC50)

Akt2:328 nM (IC50)

Akt3:38 nM (IC50)

CDK7:2100 nM (IC50)

ROCK1:1570 nM (IC50)

ROCK2:1850 nM (IC50)

[体外研究]

Uprosertib(GSK2141795)抑制Akt1/2/3,Kd值分别为16/49/5 nM。 Uprosertib有效抑制PKC家族成员PRKACA和PRKACB以及来自Akts的cGMP依赖性蛋白激酶PRKG1 aqpart。在裂解物中结合Uprosertib(GSK2141795)的蛋白质靶标显示与kinobeads结合的剂量依赖性减少,而不受药物影响的蛋白质显示结合没有减少[1]。

[参考文献]

[1]. Pachl F, et al. Characterization of a chemical affinity probe targeting Akt kinases. J Proteome Res. 2013 Aug 2;12(8):3792-800.

[2]. Jacobsen K, et al. Convergent Akt activation drives acquired EGFR inhibitor resistance in lung cancer. Nat Commun. 2017 Sep 4;8(1):410.

[相关活性小分子]

Uprosertib物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₈H₁₆Cl₂F₂N₄O₂

[ 分子量 ]:
429.24800

[ 精确质量 ]:
428.06200

[ PSA ]:
86.08000

[ LogP ]:
4.65610

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 储存条件 ]:
-20℃

Uprosertib

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Uprosertib物理化学性质

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