头孢妥仑钠

头孢地托伦钠(ME 1206)是一种广谱的第三代口服头孢菌素抗菌剂,对许多常见的β-内酰胺酶具有增强的稳定性。头孢地托伦钠具有抗革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌的活性。头孢地托伦钠可用于研究感染性疾病,如慢性支气管炎急性加重、社区获得性肺炎(CAP)、链球菌性咽炎/扁桃体炎,或简单的皮肤和皮肤结构感染[1][2]。

研究领域 >> 感染

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

头孢地托伦(钠)对肺炎杆菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌、流感嗜血杆菌和副流感嗜血杆菌、卡他性支原体具有良好的活性[1]。微生物MIC50(mg/L)MIC90(mg/L)易感(%)革兰氏阳性微生物肺炎链球菌(非分型)a 0.015-0.25 0.12-1 PS≤0.008-0.03 0.015-0.25 99-100 PI 0.06-0.5 0.25-0.5 94-100 PR 0.25-1 0.5-2 7-100 S.化脓菌≤0.008-0.03 0.015-0.03 100金黄色葡萄球菌(MS)0.12-0.50.5-150-100革兰氏阴性菌嗜血杆菌≤0.008-≤非β-内酰胺酶≤0.008-0.03 0.015-0.06 100β-内酰胺酶-≤0.008-0.03 0.015-0.06 100小时副流感嗜血杆菌≤0.03 0.06莫拉塞尔菌0.03-0.5 0.25-1 96卡他性(非分型)bβ-内酰胺酶+≤0.03-0.25 0.12-0.5 100β-内酰胺酶-≤0.008-0.03 0.015-0.06 100 a,包括PS、PI和PR菌株。b包括β-内酰胺酶阳性和阴性菌株。MIC50/90=抑制50%或90%菌株生长所需的平均最小抑制浓度；MS=对甲氧西林敏感；PI=对青霉素的中间易感性；PR=对青霉素耐药；PS=对青霉素敏感。

小鼠体内药代动力学[1]：头孢地托伦(mg/kg)C0(µg/ml)t1/2(h)AUClast(µg×h/ml)Tlast(h)6.25 53.0.9 30.4 6 12.5 168.4 1.1 64.1 8 25 232.5 0.9 101.3 8 50 290.6 1.1 124.4 8

[1]. Wellington K, et al. Cefditoren pivoxil: a review of its use in the treatment of bacterial infections. Drugs. 2004;64(22):2597-618.

[2]. Cafini F, et al. Enhanced in vivo activity of cefditoren in pre-immunized mice against penicillin-resistant S. pneumoniae (serotypes 6B, 19F and 23F) in a sepsis model. PLoS One. 2010 Aug 10;5(8):e12041.