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JTV-519 hydrochloride

JTV-519 hydrochloride用途

JTV-519(K201)是肌浆网Ca2+刺激的ATP酶(SERCA)的Ca2+依赖性阻断剂,也是横纹肌赖氨酸受体的部分激动剂。抗心律失常和心脏保护特性[1][2]。

JTV-519 hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
1038410-88-6

[ 英文名 ]:
JTV-519 hydrochloride

[英文别名 ]:

JTV-519 hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

JTV-519(K201)是肌浆网Ca2+刺激的ATP酶(SERCA)的Ca2+依赖性阻断剂,也是横纹肌赖氨酸受体的部分激动剂。抗心律失常和心脏保护特性[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道
研究领域 >> 心血管疾病

[体外研究]

JTV-519(K201)以剂量依赖的方式抑制由膜联蛋白 五、引起的 钙离子向内移动到大单层囊泡 (亮度)在 50纳米膜联蛋白 五、和 400μM Ca2+存在的情况下,3微米JTV-519对 钙离子的抑制作用显著,25微米K201的抑制作用达到 50%[2]

[体内研究]

JTV-519(0.5mg/kg/h术前 2小时静脉注射) 可改善 化学发光二极管小鼠的心功能,其中与未经 JTV-519型处理的 化学发光二极管小鼠相比,分数缩短 (FS)和射血分数 (参考文献)显著增加[3] 动物模型：体重18-22g的野生型雄性C57BL/6小鼠,盲肠结扎穿孔(CLP)引起多菌败血症[3]剂量：0.5 mg/kg/h给药：手术前2小时腹膜内给药结果：心功能改善,EF和FS显著增加。

[参考文献]

[1]. Darcy YL, et al. K201 (JTV519) is a Ca2+-Dependent Blocker of SERCA and a Partial Agonist of Ryanodine Receptors in Striated Muscle. Mol Pharmacol. 2016 Aug;90(2):106-15.  

[2]. Kaneko N, et al. Inhibition of annexin V-dependent Ca2+ movement in large unilamellar vesicles by K201, a new 1,4-benzothiazepine derivative. Biochim Biophys Acta. 1997 Nov 13;1330(1):1-7.  

[3]. Yang J, et al. Toll-like receptor 4-induced ryanodine receptor 2 oxidation and sarcoplasmic reticulum Ca2+ leakage promote cardiac contractile dysfunction in sepsis. J Biol Chem. 2018 Jan 19;293(3):794-807.  

JTV-519 hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C25H33ClN2O2S

[ 分子量 ]:
461.06

[ 精确质量 ]:
460.19500

[ PSA ]:
58.08000

[ LogP ]:
5.15210

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公司名：上海源溪生物科技有限公司

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