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Telotristat

Telotristat用途

Telotristat (LP-778902) 是一种有效的色氨酸羟化酶 (tryptophan hydroxylase) 抑制剂,在体内的 IC50 值为0.028 μM。

Telotristat名称

[ CAS 号 ]:
1033805-28-5

[ 中文名 ]:
Telotristat

[ 英文名 ]:
Telotristat

[英文别名 ]:

LP778902

Telotristat生物活性

[ 描述 ]:

Telotristat (LP-778902) 是一种有效的色氨酸羟化酶 (tryptophan hydroxylase) 抑制剂,在体内的 IC50 值为0.028 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 色氨酸羟化酶

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 0.028 μM (tryptophan hydroxylase)[1]

[体外研究]

Telotristat是telotristat etiprate的活性部分。 Telotristat etiprate是一种乙酯前药,水解成telotristat。 Telotristat etiprate是口服可用的5-羟色胺合成抑制剂,用于治疗类癌综合征[1]。

[体内研究]

口服给药后,Telotristat etiprate的含量非常低。这些低水平是由于快速水解成活性部分telotristat。半衰期约为4-12小时。在2周内多剂量给药没有累积telotristat。暴露于telotristat大约是剂量比例[1]。

[细胞实验]

BON CBA细胞在等体积的DMEM和F12K中与5％牛血清一起生长3-4小时（20K细胞/孔），并且以0.07至50μM的浓度范围添加telotristat。将细胞在37℃下孵育过夜。然后取50μM培养上清液进行5HTP测量。将上清液与等体积的1M TCA混合，然后通过玻璃纤维过滤。将滤液加载到反相HPLC上以进行5HTP浓度测量。通过用Celltiter-Glo发光细胞活力测定法处理剩余的细胞来测量细胞活力[2]。

[动物实验]

大鼠：14周龄雄性C57白化小鼠每天一次通过口服强饲法以5-10mL / kg给药连续4天。最后一次给药后5小时，迅速处死动物。从血液或组织中提取5-HT并通过HPLC测量。采集血液样本进行暴露分析[2]。

[参考文献]

[1]. Lapuerta P, et al. Telotristat etiprate, a novel inhibitor of serotonin synthesis for the treatment of carcinoid syndrome. Clin. Invest. (Lond.) (2015) 5(5), 447–456

[2]. US20080153852

[相关活性小分子]

DL-4-氯苯基丙氨酸 | 4-[2-氨基-6-[(1R)-2,2,2-三氟-1-(3'-甲氧基联苯-4-基)乙氧基]嘧啶-4-基]-L-苯丙氨酸 | LP-533401 | 特罗司他乙酯

Telotristat物理化学性质

[ 密度 ]:
1.50±0.1 g/cm3 (20 ºC 760 Torr), 计算值

[ 分子式 ]:
C₂₅H₂₂ClF₃N₆O₃

[ 分子量 ]:
546.92900

[ 精确质量 ]:
546.13900

[ PSA ]:
142.17000

[ LogP ]:
5.79160

[ 储存条件 ]:
2-8℃

[ 水溶解性 ]:
微溶 (1.5E-3 g/L) (25 ºC), 计算值

Telotristat

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