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CL097

CL097用途

CL097是一种有效的TLR7/8激动剂,在巨噬细胞中诱导促炎细胞因子[1]。CL097诱导NADPH氧化酶启动,导致fMLF刺激的ROS产生增加[2]。

CL097名称

[ CAS 号 ]:
1026249-18-2

[ 英文名 ]:
CL097

CL097生物活性

[ 描述 ]:

CL097是一种有效的TLR7/8激动剂,在巨噬细胞中诱导促炎细胞因子[1]。CL097诱导NADPH氧化酶启动,导致fMLF刺激的ROS产生增加[2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> Toll样受体(TLR)

研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

在TLR7转染的HEK293细胞中,CL097在0.1μM处诱导NF-κB活化,在TLR8转染的HEK293细胞中在4μM处诱导NF-κB活化[1]。CL097通过刺激人中性粒细胞选择性位点上的p47phox磷酸化诱导NADPH氧化酶过度激活,并表明p38 MAPK、ERK1/2、蛋白激酶C和Pin1控制该过程。CL097在特定位点诱导p47phox磷酸化,并增强fMLF诱导的p47phox磷酸化[2]。Western Blot分析[2]细胞系：中性粒细胞浓度：0,0.5,2.5,5和10μg/mL培养时间：预处理30分钟结果：以浓度依赖性方式诱导特定部位的p47phox磷酸化。

[体内研究]

CL097和CD40激动剂刺激在NOD小鼠中诱导有效的致糖尿病细胞毒性T淋巴细胞(CTL)功能。单独使用CL097(5 mg/kg,s.c.)可导致靶肽适度特异性裂解(∼25%). 然而,与单独使用CL097治疗相比,使用CL097和CD40激动剂(10 mg/kg,i.p.)的组合治疗导致IGRP肽包被靶的特异性裂解增加约两倍[3]。动物模型：雌性8.3 NOD小鼠(5-6周龄)[3]剂量：5 mg/kg给药：皮下注射。结果：导致靶肽适度特异性裂解(∼25%).

[参考文献]

[1]. Cindy Patinote, et al. Agonist and antagonist ligands of toll-like receptors 7 and 8: Ingenious tools for therapeutic purposes. Eur J Med Chem. 2020 May 1;193:112238.

[2]. Karama Makni-Maalej, et al. The TLR7/8 agonist CL097 primes N-formyl-methionyl-leucyl-phenylalanine-stimulated NADPH oxidase activation in human neutrophils: critical role of p47phox phosphorylation and the proline isomerase Pin1. J Immunol. 2012 Nov 1;189(9):4657-65.

[3]. A S Lee, et al. Toll-like receptor 7 stimulation promotes autoimmune diabetes in the NOD mouse. Diabetologia. 2011 Jun;54(6):1407-16.

CL097物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₃H₁₄N₄O

[ 分子量 ]:
242.28

[ 储存条件 ]:
2-8°C

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