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Gardiquimod

Gardiquimod用途

Gardiquimod,一种咪唑啉类似物,TLR7/8 激动剂。Gardiquimod 可抑制巨噬细胞和活化外周血单个核细胞 (PBMCs) 的 HIV-1 感染。当浓度低于 10 μM 时,Gardiquimod 特别激活 TLR7。

Gardiquimod名称

[ CAS 号 ]:
1020412-43-4

[ 中文名 ]:
嘎德莫特

[ 英文名 ]:
Gardiquimod

[英文别名 ]:

Gardiquimod生物活性

[ 描述 ]:

Gardiquimod,一种咪唑啉类似物,TLR7/8 激动剂。Gardiquimod 可抑制巨噬细胞和活化外周血单个核细胞 (PBMCs) 的 HIV-1 感染。当浓度低于 10 μM 时,Gardiquimod 特别激活 TLR7。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> Toll样受体(TLR)
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 抗感染 >> HIV
研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

TLR7

TLR8

HIV-1


[体外研究]

Gardiquimod(6-60μM)显著抑制HIV-1逆转录酶cDNA合成[1]。

[体内研究]

树突状细胞(Dendritic cells,DCs)与加德里莫德(Gardiquimod,1 mg/kg/只小鼠;i.p.;每日7天)联合应用可提高NK细胞的抗肿瘤作用[2]。动物模型:雄性裸鼠(Balb-nu/nu,5周龄)(荷人HepG2肝癌异种移植瘤)[2]剂量:1 mg/kg/只,腹腔注射;每日7天结果:显著抑制人HepG2肝癌异种移植瘤的生长。

[参考文献]

[1]. Buitendijk M, et al. Gardiquimod: a Toll-like receptor-7 agonist that inhibits HIV type 1 infection of human macrophages and activated T cells. AIDS Res Hum Retroviruses. 2013 Jun;29(6):907-18.

[2]. Zhou Z, et al. TLR7/8 agonists promote NK-DC cross-talk to enhance NK cell anti-tumor effects in hepatocellular carcinoma. Cancer Lett. 2015 Dec 28;369(2):298-306.

Gardiquimod物理化学性质

[ 分子式 ]:
C17H23N5O

[ 分子量 ]:
313.39700

[ 精确质量 ]:
313.19000

[ PSA ]:
88.99000

[ LogP ]:
3.01920

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
20°C

Gardiquimod安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H315-H319-H335

[ 警示性声明 ]:
P261-P305 + P351 + P338

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

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