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IDX899

IDX899用途

Fosdevirine(GSK2248761)是一种有效的、选择性的、非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI),在体外具有低纳摩尔活性的人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)复制。Fosdevirine对广泛的HIV-1菌株显示出良好的活性,包括依非韦伦(HY-10572)耐药性临床分离株[1]。

IDX899名称

[ CAS 号 ]:
1018450-26-4

[ 英文名 ]:
IDX899

[英文别名 ]:

IDX899生物活性

[ 描述 ]:

Fosdevirine(GSK2248761)是一种有效的、选择性的、非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI),在体外具有低纳摩尔活性的人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)复制。Fosdevirine对广泛的HIV-1菌株显示出良好的活性,包括依非韦伦(HY-10572)耐药性临床分离株[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> HIV
研究领域 >> 感染
信号通路 >> 抗感染 >> 逆转录酶

[ 靶点 ]

HIV-1

HIV-1 (K103N)

HIV-1 (Y181C)


[体外研究]

Fosdevirine对 K103N和 Y181C单点突变表现出强大的体外抗病毒功效,对大多数双突变体也同样有效[1]

[参考文献]

[1]. Castellino S, et al. Central nervous system disposition and metabolism of Fosdevirine (GSK2248761), a non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor: an LC-MS and Matrix-assisted laser desorption/ionization imaging MS investigation into central nervous system toxicity. Chem Res Toxicol. 2013 Feb 18;26(2):241-51.  

IDX899物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
686.4±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C20H17ClN3O3P

[ 分子量 ]:
413.79

[ 闪点 ]:
368.9±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
413.069611

[ LogP ]:
2.94

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.664

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