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GSK-4716

GSK-4716用途

GSK-4716 是一种选择性 ERRβ/γ 激动剂。

GSK-4716名称

[ CAS 号 ]:
101574-65-6

[ 中文名 ]:
4-羟基苯甲酸 2-[[4-(1-甲基乙基)苯基]亚甲基]肼

[ 英文名 ]:
GSK 4716

[英文别名 ]:

GSK 4716
2gpp
QCR-163
GSK-4716

GSK-4716生物活性

[ 描述 ]:

GSK-4716 是一种选择性 ERRβ/γ 激动剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

ERRβ/γ[1]

[体外研究]

用ERRβ/γ激动剂(相对于载体)在2至4小时的时间段内处理分化的C2C12细胞揭示了GRα-D同种型的免疫反应性的可重复且稳健的增加。观察到通过用ERRβ/γ激动剂GSK4716处理显着增加MAO-A mRNA表达。此外,观察到GSK4716诱导编码过氧化物酶体增殖物激活受体-γ激活因子1α(PGC-1α)和PGC-1β(许多代谢基因的关键调节因子)的mRNA的表达,其被鉴定为ERR家族的直接共激活因子。 GSK4716诱导PGC-1和参与脂肪酸氧化的基因的表达与ERRγ在心脏代谢中的特征性一致[1]。用GSR4716(一种ERRβ/γ激动剂)处理原代小鼠肌管,导致Ppargc1a,Ppargc1b和Esrr基因的表达水平协同增加。此外,关键线粒体途径中的Cpt1b,Atp5b和Idh3基因也由GSK4716诱导。此外,GSK4716可增加柠檬酸合成酶活性和细胞色素c蛋白水平[2]。

[细胞实验]

培养增殖小鼠C2C12成肌细胞并保持在补充有10％热灭活血清至尊的DMEM中。通过有丝分裂剂戒断（补充有2％马血清的DMEM）诱导成肌细胞分化成有丝分裂后的多核肌管4天。用载体（DMSO）或ERRβ/γ激动剂GSK4716处理C2C12肌管1天，收集并处理RNA [1]。

[参考文献]

[1]. Wang SC, et al. An ERRbeta/gamma agonist modulates GRalpha expression, and glucocorticoid responsive gene expression in skeletal muscle cells. Mol Cell Endocrinol. 2010 Feb 5;315(1-2):146-52.

[2]. Rangwala SM, et al. Estrogen-related receptor gamma is a key regulator of muscle mitochondrial activity and oxidative capacity. J Biol Chem. 2010 Jul 16;285(29):22619-29.

[相关活性小分子]

GSK-4716物理化学性质

[ 密度 ]:
1.12g/cm3

[ 分子式 ]:
C₁₇H₁₈N₂O₂

[ 分子量 ]:
282.33700

[ 精确质量 ]:
282.13700

[ PSA ]:
61.69000

[ LogP ]:
3.67040

[ 折射率 ]:
1.576

[ 储存条件 ]:
2-8℃

GSK-4716安全信息

[ 符号 ]:

GHS07, GHS09

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H317-H410

[ 警示性声明 ]:
P273-P280-P501

[ 危险品运输编码 ]:
UN 3077 9 / PGIII