GSK-4716

更新时间:2024-01-05 18:17:49

GSK-4716结构式
GSK-4716结构式
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常用名 GSK-4716 英文名 GSK 4716
CAS号 101574-65-6 分子量 282.33700
密度 1.12g/cm3 沸点 N/A
分子式 C17H18N2O2 熔点 N/A
MSDS 中文版 美版 闪点 N/A
符号 GHS07 GHS09
GHS07, GHS09
信号词 Warning

 GSK-4716用途


GSK-4716 是一种选择性 ERRβ/γ 激动剂。

 GSK-4716名称

中文名 4-羟基苯甲酸 2-[[4-(1-甲基乙基)苯基]亚甲基]肼
英文名 4-hydroxy-N-[(E)-(4-propan-2-ylphenyl)methylideneamino]benzamide
英文别名 更多

 GSK-4716生物活性

描述 GSK-4716 是一种选择性 ERRβ/γ 激动剂。
相关类别
靶点

ERRβ/γ[1]

体外研究 用ERRβ/γ激动剂(相对于载体)在2至4小时的时间段内处理分化的C2C12细胞揭示了GRα-D同种型的免疫反应性的可重复且稳健的增加。观察到通过用ERRβ/γ激动剂GSK4716处理显着增加MAO-A mRNA表达。此外,观察到GSK4716诱导编码过氧化物酶体增殖物激活受体-γ激活因子1α(PGC-1α)和PGC-1β(许多代谢基因的关键调节因子)的mRNA的表达,其被鉴定为ERR家族的直接共激活因子。 GSK4716诱导PGC-1和参与脂肪酸氧化的基因的表达与ERRγ在心脏代谢中的特征性一致[1]。用GSR4716(一种ERRβ/γ激动剂)处理原代小鼠肌管,导致Ppargc1a,Ppargc1b和Esrr基因的表达水平协同增加。此外,关键线粒体途径中的Cpt1b,Atp5b和Idh3基因也由GSK4716诱导。此外,GSK4716可增加柠檬酸合成酶活性和细胞色素c蛋白水平[2]。
细胞实验 培养增殖小鼠C2C12成肌细胞并保持在补充有10%热灭活血清至尊的DMEM中。通过有丝分裂剂戒断(补充有2%马血清的DMEM)诱导成肌细胞分化成有丝分裂后的多核肌管4天。用载体(DMSO)或ERRβ/γ激动剂GSK4716处理C2C12肌管1天,收集并处理RNA [1]。
参考文献

[1]. Wang SC, et al. An ERRbeta/gamma agonist modulates GRalpha expression, and glucocorticoid responsive gene expression in skeletal muscle cells. Mol Cell Endocrinol. 2010 Feb 5;315(1-2):146-52.

[2]. Rangwala SM, et al. Estrogen-related receptor gamma is a key regulator of muscle mitochondrial activity and oxidative capacity. J Biol Chem. 2010 Jul 16;285(29):22619-29.

 GSK-4716物理化学性质

密度 1.12g/cm3
分子式 C17H18N2O2
分子量 282.33700
精确质量 282.13700
PSA 61.69000
LogP 3.67040
折射率 1.576
储存条件 2-8℃

 GSK-4716安全信息

符号 GHS07 GHS09
GHS07, GHS09
信号词 Warning
危害声明 H317-H410
警示性声明 P273-P280-P501
危险品运输编码 UN 3077 9 / PGIII

 GSK-4716英文别名

GSK 4716
2gpp
QCR-163
GSK-4716
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