CCR2 Covalent-IN-14结构式
|
常用名 | CCR2 Covalent-IN-14 | 英文名 | CCR2 Covalent-IN-14 |
|---|---|---|---|---|
| CAS号 | 2714478-83-6 | 分子量 | 590.413 | |
| 密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
| 分子式 | C23H16Cl2F3N3O4S2 | 熔点 | N/A | |
| MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
CCR2 Covalent-IN-14用途CCR2共价-IN-14是CCR2的共价负变构调节剂(NAM),与CCR2的细胞内囊结合,Ki为4 nM。CCR2共价-IN-14在功能分析中比非共价类似物更有效,并且耐洗涤(U2OS-CCR2细胞膜GTPγS结合分析中IC50=33 nM,β-arrestin招募分析中IC50=4 nM)。CCR2共价-IN-14对CCR1和CCR5几乎没有抑制效力。与野生型CCR2相比,CCR2共价-IN-14对C70S和C75S CCR2突变体的亲和力显著降低。 |
| 英文名 | CCR2 Covalent-IN-14 |
|---|
| 描述 | CCR2共价-IN-14是CCR2的共价负变构调节剂(NAM),与CCR2的细胞内囊结合,Ki为4 nM。CCR2共价-IN-14在功能分析中比非共价类似物更有效,并且耐洗涤(U2OS-CCR2细胞膜GTPγS结合分析中IC50=33 nM,β-arrestin招募分析中IC50=4 nM)。CCR2共价-IN-14对CCR1和CCR5几乎没有抑制效力。与野生型CCR2相比,CCR2共价-IN-14对C70S和C75S CCR2突变体的亲和力显著降低。 |
|---|---|
| 参考文献 | 1. Ortiz Zacarías NV, et al. J Med Chem. 2021 Mar 11;64(5):2608-2621. |
| 分子式 | C23H16Cl2F3N3O4S2 |
|---|---|
| 分子量 | 590.413 |
