hCAI/II-IN-4

更新时间:2024-04-11 11:32:32

hCAI/II-IN-4结构式
hCAI/II-IN-4结构式
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常用名 hCAI/II-IN-4 英文名 hCAI/II-IN-4
CAS号 2480284-01-1 分子量 381.43
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C15H15N3O5S2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 hCAI/II-IN-4用途


hCAI/II-IN-4(化合物6d)是一种有效的双hCA I/II抑制剂,hCA I、hCA II和hCAⅨ的Ki值分别为16.95、15.22和27.04 nM。hCAI/II-IN-4具有抗缺氧活性和低毒性。hCAI/II-IN-4可用于急性高原病(AMS)研究[1]。

 hCAI/II-IN-4名称

英文名 hCAI/II-IN-4

 hCAI/II-IN-4生物活性

描述 hCAI/II-IN-4(化合物6d)是一种有效的双hCA I/II抑制剂,hCA I、hCA II和hCAⅨ的Ki值分别为16.95、15.22和27.04 nM。hCAI/II-IN-4具有抗缺氧活性和低毒性。hCAI/II-IN-4可用于急性高原病(AMS)研究[1]。
相关类别
靶点

Ki:16.95 nM (hCA I)、15.22 nM (hCA II) and 27.04 nM (hCA Ⅸ)

体外研究 hCAI/II-IN-4(化合物6d)(5-200μM;48小时)在HEK293细胞中没有明显的细胞毒性[1]。细胞毒性试验[1]细胞系:HEK293细胞浓度:5、25、50、100和200μM培养时间:48小时结果:细胞存活率高于60%。
体内研究 hCAI/II-IN-4(化合物6d)(400-2000 mg/kg;p.o.;缺氧的雄性BLAB/c小鼠)在体内没有明显的毒性作用[1]。动物模型:雄性BLAB/c小鼠缺氧[1]剂量:400、500和2000 mg/kg给药:口服结果:与空白对照组相比,小鼠存活时间延长29.3%。
参考文献

[1]. Yang C, et al. N-Quinary heterocycle-4-sulphamoylbenzamides exert anti-hypoxic effects as dual inhibitors of carbonic anhydrases I/II. Bioorg Chem. 2020 Jul;100:103931.

 hCAI/II-IN-4物理化学性质

分子式 C15H15N3O5S2
分子量 381.43