LY243246

更新时间：2024-01-10 19:49:37

LY243246结构式	常用名	LY243246	英文名	LY243246
	CAS号	106400-18-4	分子量	443.45
	密度	N/A	沸点	N/A
	分子式	C₂₁H₂₅N₅O₆	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	N/A

LY243246用途

LY243246((6S)-DDATHF)是DDATHF的6S非对映异构体,是5'-磷酸核糖甘氨酸酰胺甲酰转移酶(GAR转化酶)的有效竞争性抑制剂。DDATHF的6R-和6S非对映异构体与从头嘌呤合成具有显著的相似性和等活性抗代谢抑制作用[1]。

英文名	LY243246

描述	LY243246((6S)-DDATHF)是DDATHF的6S非对映异构体,是5'-磷酸核糖甘氨酸酰胺甲酰转移酶(GAR转化酶)的有效竞争性抑制剂。DDATHF的6R-和6S非对映异构体与从头嘌呤合成具有显著的相似性和等活性抗代谢抑制作用[1]。
相关类别	研究领域 >> 癌症信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 叶酸
体外研究	LY243246((6S)-DDATHF)是小鼠L1210白血病细胞(IC50=29 nM)的生长抑制剂。发现DDATHF的两种非对映异构体都是小鼠和人类来源的叶酸聚谷氨酸合成酶的有效底物(DDATHF的6R-和6S非对映异构体：小鼠肝脏叶酸聚谷氨酸合成酶的Km分别为7.1和9.3μM)[1]。DDATHF的6R和6S非对映异构体也以立体特异性方式对哺乳动物细胞具有细胞毒性。(6R)-DDATHF对不同细胞系的细胞毒性效力约为14倍,(6S)-DDATHF的细胞毒性效力高达156倍。与(6R)-DDATHF相比,(6S)-DDATHF对人类WiDr结肠腺癌和中国仓鼠卵巢(CHO)细胞的细胞毒性分别高6.0倍和7.2倍,对人类T24膀胱癌和小鼠L1210白血病细胞的细胞毒性仅分别高1.5倍和2.0倍。然而,与(6S)-DDATHF相比,(6R)-DDATHF对C3H/10T1/2克隆8和克隆16小鼠成纤维细胞的细胞毒性分别高8.7倍和6.9倍[2]。
参考文献	[1]. Moran RG, et al. The 6S- and 6R-diastereomers of 5, 10-dideaza-5, 6, 7, 8-tetrahydrofolate are equiactive inhibitors of de novo purine synthesis. J Biol Chem. 1989;264(35):21047-21051. [2]. Lehman NL. The stereospecific cytotoxic potency of (6R) and (6S)-5,10- dideazatetrahydrofolate correlates with cellular folylpolyglutamate synthetase levels. Biochimie. 1995;77(4):273-278.

分子式	C₂₁H₂₅N₅O₆
分子量	443.45
储存条件	-20°C，干燥，密封

危害码 (欧洲)	Xi