| 常用名 | Erteberel | CAS号 | 533884-09-2 |
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| 价格 | 纯度 | 99.0% | |
| 备货期 | 10天 | 库存 | 现货 |
| 产品详情(用途,包装等)
用途: Erteberel (LY500307) 是有效,选择性的雌激素受体β (ERβ) 抑制剂,Ki 和 EC50 分别为1.54 nM,3.61 nM。抗肿瘤活性。 作用: 体外活性:LY500307与ERα和ERβ有效结合,Ki 分别为2.68 nM和0.19 nM, 在竞争性结合实验中,使用3H-雌二醇和重组全长人类ERs测定作用于β亚型时结合选择性为14倍。在ERα和ERβ实验(相对有效性>90%)中,LY500307显示全部兴奋效果,有效抑制ERβ,EC50为0.66 nM,作用于ERβ选择性比作用于ERα高32倍,使用转染人类前列腺癌PC3/ER (α或β)-ERE细胞系的转录实验测定EC50为19.4 nM。LY500307/ERα和LY500307/ERβ X-ray共晶体结构显示LY500307在结合袋中结合方式的显著区别。体内活性:LY500307按0.01-0.05 mg/kg剂量口服处理给药CD-1小鼠,造成前列腺重量减轻,这种作用存在剂量依赖性,但是在剂量范围内对睾丸和SV重量没有影响,按0.1 mg/kg剂量处理,对T和DHT水平也没有影响,然而非选择性ER兴奋剂己烯雌酚(DES)造成前列腺,睾丸,和SV显著退化,也降低T和DHT。 物理化学性质: CAS号:533884-09-2 常用中文名:Erteberel 常用英文名:LY500307 分子式:C18H18O3 分子量:282.33 密度:1.268 沸点:485.2±45.0 °C at 760 mmHg 熔点:N/A 闪点:247.3±28.7 °C 储存条件:-20°C,密闭,干燥 |