5845-67-0

• 常用中文名：环(甘氨酰-L-亮氨酰)
• 常用英文名：(3S)-3-Isobutyl-2,5-piperazinedione
• CAS号：5845-67-0
• 分子式：C₈H₁₄N₂O₂
• 分子量：170.209
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 多巴胺受体
• 发布时间：2018-03-29 08:00:00
• 更新时间：2024-01-08 10:14:43
• 环(甘氨酰-L-亮氨酸)(Cyclo(leu-gly))是一种神经肽,可下调多巴胺(DA)受体并减弱多巴胺能超敏性。环(甘氨酰-L-亮氨酸)抑制吗啡诱导的大鼠疼痛缓解以及多巴胺受体超敏性的发展。环(甘氨酰-L-亮氨酸)具有预防迟发性和/或L-DOPA(HY-N0304)诱导的运动障碍的潜力[1][2]。

名称

• 中文名: 环(甘氨酰-L-亮氨酰)
• 英文名: cyclo(-leu-gly)
• 英文别名: L-Leucylglycine diketopiperazine; MORPHINE TOLERANCE PEPTIDE; (3S)-3-Isobutyl-2,5-piperazinedione; 2,5-Piperazinedione, 3-(2-methylpropyl)-, (3S)-; MORPHIN,TOLERANCE PEPTIDE; Cyclo(Leu-Gly); 3-isobutylpiperazine-2,5-quinone; (3S)-3-Isobutylpiperazine-2,5-dione

物化性质

• 密度: 1.0±0.1 g/cm3
• 沸点: 442.9±38.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 255ºC
• 分子式: C₈H₁₄N₂O₂
• 分子量: 170.209
• 闪点: 207.4±26.9 °C
• 精确质量: 170.105530
• PSA: 58.20000
• LogP: -0.66
• 蒸汽压: 0.0±1.1 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.453

生物活性

• 描述: 环(甘氨酰-L-亮氨酸)(Cyclo(leu-gly))是一种神经肽,可下调多巴胺(DA)受体并减弱多巴胺能超敏性。环(甘氨酰-L-亮氨酸)抑制吗啡诱导的大鼠疼痛缓解以及多巴胺受体超敏性的发展。环(甘氨酰-L-亮氨酸)具有预防迟发性和/或L-DOPA(HY-N0304)诱导的运动障碍的潜力[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  Dopamine Receptor

• 体内研究: 环(甘氨酰-L-亮氨酸)(8 mg/kg；皮下给药) 在阿扑吗啡 (阿波)后 24小时给予,可减弱由急性高剂量 APO(5mg/kg；皮下给药) 引起的 达受体超敏反应[1]。 动物模型：雄性Swiss Webster小鼠,20-25g[1]剂量：8 mg/kg给药：SC；结果：减轻了急性高剂量APO(5mg/kg；皮下注射)引起的DA受体超敏。
• 参考文献:

  [1]. J Z Fields, et al. The effects of cyclo(leucyl-glycyl) on nigrostriatal dopaminergic supersensitivity--inhibition of apomorphine-induced climbing. Neuropeptides. 1990 Aug;16(4):207-11.

  [2]. H N Bhargava, et al. Cyclo (leucylglycine) inhibits the development of morphine induced analgesic tolerance and dopamine receptor supersensitivity in rats. Life Sci. 1980 Jul 14;27(2):117-23.