BCR-ABL-IN-2

BCR-ABL-IN-2用途

BCR-ABL-IN-2 是 BCR-ABL1 激酶的抑制剂,其对 ABL1native 和 ABL1T315I 的 IC50 值分别为 57 nM,773 nM。

BCR-ABL-IN-2名称

[ CAS 号 ]:
897369-18-5

[ 中文名 ]:
BCR-ABL-IN-2

[ 英文名 ]:
BCR-ABL-IN-2

BCR-ABL-IN-2生物活性

[ 描述 ]:

BCR-ABL-IN-2 是 BCR-ABL1 激酶的抑制剂,其对 ABL1native 和 ABL1T315I 的 IC50 值分别为 57 nM,773 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BCR-ABL

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

ABL1native:57 nM (IC50)

ABL1T315I:773 nM (IC50)

[体外研究]

BCR-ABL-IN-2(化合物1)含有尿素部分,以允许与ABL1的保守K271-E286盐桥的氢键,叔丁基部分在第三口袋位置结合到疏水性脊柱中,和2,3-二氯苯基环以稳定II型外构象的DFG-苯丙氨酸F382。 BCR-ABL-IN-2对ABL1native的IC50为57 nM,ABL1T315I的IC50为773 nM [1]。尽管ABL,BCR-ABL-IN-2也可以抑制KDR,BRaf,p38激酶,IC50分别为1.8μM,0.23μM,6.3 nM,43 nM [2]。

[参考文献]

[1]. Chan WW, et al. Conformational control inhibition of the BCR-ABL1 tyrosine kinase, including the gatekeeper T315I mutant, by the switch-control inhibitor DCC-2036. Cancer Cell. 2011 Apr 12;19(4):556-68.

[2]. ARYL SULFONOHYDRAZIDES. US 2008/0113967 A1.

[相关活性小分子]

BCR-ABL-IN-2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₄H₂₅Cl₂N₅O₃

[ 分子量 ]:
502.39

BCR-ABL-IN-2

BCR-ABL-IN-2用途

BCR-ABL-IN-2名称

BCR-ABL-IN-2生物活性

BCR-ABL-IN-2物理化学性质

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