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BCR-ABL-IN-3

BCR-ABL-IN-3用途

BCR-ABL-IN-3 是一种有效且不可逆的 Bcr-Abl 抑制剂,对于 Ba/F3Bcr-AblT3151 的 IC50 为 ≤100 nM。BCR-ABL-IN-3 具有抗癌活性。

BCR-ABL-IN-3名称

[ CAS 号 ]:
2240191-12-0

[ 英文名 ]:
BCR-ABL-IN-3

BCR-ABL-IN-3生物活性

[ 描述 ]:

BCR-ABL-IN-3 是一种有效且不可逆的 Bcr-Abl 抑制剂,对于 Ba/F3Bcr-AblT3151 的 IC50 为 ≤100 nM。BCR-ABL-IN-3 具有抗癌活性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BCR-ABL

[ 靶点 ]

Ba/F3Bcr-AblT3151:≤100 nM (IC50)


[体内研究]

BCR-ABL-IN-3(化合物7;15 mg/kg;每天两次;持续19天)对7-8周体重为21.8 g的雌性NOD/SCID小鼠使用Ba/F3Bcr-AblT3151细胞具有良好的抗肿瘤作用[1]。BCR-ABL-IN-3(静脉注射2 mg/kg或PO 20mg/kg)的Cmax为5485 ng/mL,静脉注射AUC为5450 h•ng/mL,体重为210 g[1]。

[参考文献]

[1]. Hanyi Wang, et al. (hetero)arylamide compound for inhibiting protein kinase activity. WO2018133826A1.

BCR-ABL-IN-3物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H17ClF2N4O3S

[ 分子量 ]:
466.89

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